Kalziumkanalblocker. Liste der Medikamente der neuesten Generation. Wirkmechanismus, Klassifikation


Eine heterogene Gruppe von Arzneimitteln oder Kalziumkanalblockern sind Arzneimittel der neuesten Generation, deren Liste zahlreich ist. CCBs werden häufig bei der Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen eingesetzt..

Die Rolle von Kalzium im Körper und die Folgen seines Überschusses

Kalzium ist im menschlichen Körper eines der am meisten nachgefragten Mineralien. Es steht an fünfter Stelle unter allen Mineralien. Es kommt fast ausschließlich in den Knochen vor. Nur 1% kommt in Zähnen und Muskeln vor. Ein kleiner Teil der Calciumionen (0,1-0,3%) gelangt in die extrazelluläre Flüssigkeit.

Das Mineral ist an der Entwicklung des Skelettsystems, der Zähne, beteiligt. Er ist verantwortlich für den Zustand des Nerven- und Muskelsystems, verbreitet Nervenimpulse. Calciumionen sind auch an vielen Funktionen des Muskelsystems beteiligt und regulieren dementsprechend die Herzfrequenz.

Ohne Kalzium wäre der menschliche Körper formlos.

Der Regulator des Kalziumspiegels ist der Körper selbst, insbesondere die Schilddrüse. Es gibt jedoch Situationen, in denen der menschliche Körper mit der Menge an Makronährstoffen, die in ihn eindringen, nicht zurechtkommt..

Folgen von überschüssigem Kalzium:

  • Drang zum Erbrechen;
  • Verlust von Appetit;
  • Verdauungsstörungen;
  • unregelmäßiger Herzschlag;
  • Beeinträchtigte Nierenfunktion;
  • psychoemotionale Störung;
  • Erschöpfung.

Überschüssiges Kalzium wird von selbst sehr langsam aus dem menschlichen Körper entfernt. Es reichert sich in den Nieren an, was zur Bildung von Steinen führt. Überschüssige Mineralien sammeln sich in den Gefäßwänden, was den Prozess der Verengung der Venen und Arterien auslöst. Die Fülle an Kalzium beeinflusst die Muskeln.

Warum brauchen Sie Kalziumkanalblocker?

In der Zelle fördern Kalziumpartikel den Stoffwechsel des Körpers, erhöhen den Sauerstoffverbrauch, führen zu Muskelkrämpfen und erhöhen die Nervosität.

Was passiert unter dem Einfluss von BPC:

  • Entspannung der arteriellen und venösen Gefäße;
  • Verbesserung der Herz- und Gehirnzirkulation;
  • die vom Körper abgesonderte Flüssigkeitsmenge nimmt zu;
  • der Prozess des Klebens von Blutplättchen ist verzögert;
  • unregelmäßiger Herzschlag wird wiederhergestellt;
  • Krämpfe der glatten inneren und äußeren Muskeln vergehen.

BPC-Zusammensetzung

Calciumkanalblocker (die Liste der Medikamente der neuesten Generation wird später in diesem Artikel erörtert) haben eine vielfältige Zusammensetzung. Calciumantagonisten haben einen Wirkstoff, aber eine Reihe von "Hilfsverbindungen", die zur Herstellung von Arzneimitteln mit enger oder breiter Wirkung benötigt werden.

Sie produzieren auch Medikamente, die aus mehreren Wirkstoffen bestehen. Diese Formen von BCC umfassen neben dem Hauptwirkstoff auch Salze der Salpetersäure. Solche Kombinationen werden in der kardiologischen Praxis verwendet..

Calciumkanalblocker gibt es in verschiedenen Formen. Die Liste der neuesten Arzneimittelgeneration umfasst Kapseln, die unter der Zunge verwendet werden, Arzneimittel für Injektionen und Tropfer.

Gruppen, Klassifizierung von CCL

Pharmakologische Wirkstoffe aus der LBC-Gruppe sind in der medizinischen Praxis weit verbreitet..

Mit Hilfe von CCBs behandeln sie:

  • alle Arten von Herzerkrankungen;
  • dyskreisförmige Hirnschädigung;
  • Ungleichgewicht im peripheren Kreislauf.

Calciumkanalblocker (die Liste der Arzneimittel der neuesten Generation ist in mehrere Unterarten unterteilt) werden nach ihrer pharmakologischen Zusammensetzung unterteilt.

Es gibt 4 Hauptklassen von Drogen:

  1. Die Arbeit des Herzmuskels - Dihydropyridine - nicht verlangsamen.
  2. Langsamere Herzkontraktionen - Diphenylalkylamine.
  3. Erhöhung der Durchblutung des Herzens und Wiederherstellung des Rhythmus - Benzodiazepine.
  4. Verbesserung der Gefäßzirkulation im Gehirn - Diphenylpiperazin.

Generation BKK

In dieser Phase des pharmakologischen Fortschritts gibt es 4 Klassen von CCBs.

Diese Klassen sind in 1., 2. und 3. Generation unterteilt:

  1. Die ältesten von allen sind selektive Calciumantagonisten. Die Patienten müssen sie alle 6 Stunden anwenden.
  2. Die zweite Generation hat eine längere Dauer. Sie werden 2 mal täglich nach 12 Stunden angewendet. Medikamente der zweiten Generation haben im Vergleich zur vorherigen Gruppe weniger negative Auswirkungen.
  3. Kalziumkanalblocker - Die Liste der Medikamente der neuesten Generation übertrifft ihre Vorgänger in Bezug auf Kraft und Dauer der Arbeit im Körper. Ihre Wirkung beträgt 24 Stunden, was die Einnahme von Medikamenten erleichtert.

Wirkmechanismus

CCCs zeigen ihre zurückhaltende Kraft, indem sie verhindern, dass Calciumionen in glatte Muskelzellen gelangen. Die Wirkstoffe erweitern das Herz-Kreislauf-System, was die Durchblutungsrate erhöht. Dadurch erhält das Herz mehr Sauerstoff, Stoffwechselprodukte werden ausgeschieden.

Durch die Verringerung der Herzfrequenz und der Kontraktionsfähigkeit des Herzens begrenzen CCBs den Sauerstoffbedarf des Myokards. Das Medikament hilft dem Herzmuskel, sich zu entspannen. Die oberflächlichen Gefäße (Arterien) erweitern sich, wodurch die Symptome der Hypertonie unterdrückt werden.

Es gibt Kalziumkanalblocker, die die Herzfrequenz wiederherstellen. Arzneimittel dieser Klasse verlangsamen den Prozess der Blutplättchenadhäsion, wodurch verhindert wird, dass Blutgerinnsel in den Blutgefäßen des Herzens auftreten. Calciumantagonisten helfen dabei, "falsches" Cholesterin zu sammeln und aus dem Blutkreislauf zu entfernen, wodurch der Cholesterinstoffwechsel im Körper erhöht wird.

Anwendungshinweise

Das Verschreibungsspektrum von Kalziumkanalblockern ist groß.

Häufige Pathologien sind:

  • Bluthochdruck oder Bluthochdruck. Eine der Hauptwirkungen dieser Medikamente ist die Senkung des Blutdrucks;
  • Angina pectoris oder Angina pectoris mit Ausnahme des akuten Koronarsyndroms;
  • Unregelmäßigkeiten in der Herzfrequenz;
  • Niederlage des interventrikulären Septums;
  • Raynaud-Syndrom, periphere Kreislaufschädigung;
  • Kopfschmerzen unbekannter Ätiologie;
  • dyszirkuläre und dysmetabolische Pathologie des Gehirns;
  • Drogenabhängigkeit und Alkoholabhängigkeit;
  • Demenz;
  • nicht infektiöse Läsionen des Nervensystems.

Alle CCBs haben vasodilatatorische Eigenschaften. Separat wird eine Gruppe von Kalziumkanalblockern unterschieden, die antihistaminische Eigenschaften aufweisen. Sie werden gegen allergischen Juckreiz verschrieben. Diese Medikamente umfassen Cinnarizin.

Krämpfe des Gefäßsystems begleiten alle oben genannten Pathologien. Dies führt zu einer gestörten Durchblutung des Körpers. Infolgedessen kommt es zum Tod von Zellen und Geweben, lokale oder globale Nekrose führt zu einem Herzinfarkt.

Belastungsangina

Belastungsangina ist eine Krankheit, bei der sich im Herzen ein Sauerstoffmangel entwickelt, der zu einer Myokarddystrophie führt. Die Pathologie wird von scharfen Schmerzattacken in Brust, Nacken und Achselbereich begleitet. Dieser Prozess wird durch überschüssiges Kalzium überwacht, was zu Vasospasmus führt. Es kann sowohl durch Emotionen als auch durch körperliche Müdigkeit ausgelöst werden..

Alle Kalziumantagonisten erhöhen die kardiovaskuläre Durchblutung, wodurch ein weiterer Angriff verhindert wird. Calciumantagonisten helfen dem Patienten, emotionalem und physischem Stress standzuhalten.

Im Falle einer systemischen Therapie muss dem Patienten Diltiazem in einer individuell ausgewählten Dosierung und Schema verschrieben werden.

Bei Angina pectoris in Kombination mit Herzrhythmusstörungen und Bluthochdruck sollten Dihydropyridine (Corinfar, Nifedipin) verschrieben werden. In vielen Fällen ist Nifedipin das primäre Medikament bei der Behandlung von Pathologie..

Herzinfarkt

Myokardinfarkt ist eine der Formen dystrophischer Veränderungen im Herzen. Die Ursache des pathologischen Prozesses ist die Vasokonstriktion des Hauptmuskels des Körpers und infolgedessen die Thrombusbildung..

Präparate einer heterogenen Wirkstoffgruppe wirken entspannend auf viele Organe und Systeme und führen zur Erweiterung des krampfartigen Gefäßsystems.

Medikamente senken den Blutdruck. Verapamil unterscheidet sich von den wirksamsten und kostengünstigsten Medikamenten. Bei schweren und unvorhersehbaren Erkrankungen ist es notwendig, diese Gruppe von Calciumantagonisten mit anderen antiischämischen Arzneimitteln zu kombinieren..

Hypertonie

Hypertonie ist eine chronische Krankheit, die sich in einer anhaltenden Vasokonstriktion äußert.

Die Notwendigkeit, Kalziumkanalblocker zu verwenden, beruht auf der Tatsache, dass sie den Zugang von Kalzium zu den Blutgefäßen blockieren.

Die Therapie der chronischen Form der Pathologie ist lebenslang und trägt zur Erreichung eines stabilen Zustands bei:

  • Verringerung des Risikos von Blutgerinnseln;
  • Minimierung der Wahrscheinlichkeit von Komplikationen bei Bluthochdruck;
  • Verzögerung bei der Bildung von Gefäßplaques;
  • Verringerung der Wahrscheinlichkeit einer Verdickung der Wände des linken Ventrikels.

Bei der Behandlung von Bluthochdruck ist es sinnvoll, alle 4 Blockerklassen zu verwenden.

Jede Gruppe von Arzneimitteln hat eine Reihe von besonderen Eigenschaften:

  1. Dihydropyridine (Nifedipin, Amlodipin). Ihre Wirkung entspannt die Wände der Blutgefäße. Bei sehr hohem Druck stabilisiert die Ernennung dieser Medikamente schnell den Zustand des Patienten. Nebenwirkungen sind möglich - bei längerem Gebrauch kann es zu Schwellungen kommen.
  2. Definylalkylamine (Verapamil, Halopamil). Medikamente dieser Gruppe lindern den Herzkrampf, normalisieren die Herzfrequenz.
  3. Benzodiazepine (Diltiazem). Reduziert die Kraft der Herzkontraktion und die Spannung des Herzmuskels. Die Diltiazem-Therapie muss unter strenger Aufsicht eines Arztes durchgeführt werden, da das Medikament die Blutgefäße verengt, was die Therapie insgesamt negativ beeinflussen kann..
  4. Diphenylpiperazine. Die Ernennung von Cinnarizin ist bei Verstößen gegen den Gehirnkreislauf ratsam, da dies zur Normalisierung der Blutflussrate beiträgt.

Herzrhythmusstörungen

Die überwiegende Mehrheit der Herzrhythmusstörungen oder Arrhythmien sind die Folgen einer primären Pathologie oder Krankheit. Die Behandlung der Grundursache kann bei Arrhythmien helfen.

Die Hauptmedikamente bei der Behandlung von Herzkontraktionen sind Finoptin und Diakordin.

  1. Finoptin ist eine Klasse von "langsamen" Kalziumblockern. Aktive Komponenten zeigen antiarrhythmische Eigenschaften, Vasodilatation und Drucksenkung. Das Medikament reduziert den Sauerstoffverbrauch des Herzmuskels aufgrund der Verringerung der Herzfrequenz, deren Ausgleich.
  2. Diakordin (Diltiazem). Hat eine ausgeprägte antiarrhythmische Wirkung, insbesondere bei paroxysmaler Tachykardie, Herzfrequenzangriffe über 120 Schläge pro Minute. Die Besonderheit von Diakordin ist, dass es die übermäßige Aktivität des Herzens und die Anzahl der Herzkontraktionen verringert. In diesem Fall kommt es zu einer Muskelentspannung der krampfartigen Muskeln, wodurch die lokale Reaktion der Gefäßspannung verringert wird.

Vorsichtsmaßnahmen

Bei der Verwendung von Arzneimitteln aus der Gruppe der Kalziumantagonisten müssen Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden.

  1. Es ist notwendig, Calciumantagonisten mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln zu kombinieren.
  2. Diakordin, Finoptin, Nisoldipin hemmen den Entzug von Medikamenten, Lipidträgern, Peptiden und Hormonen. Dies führt zu einem Anstieg des Celanidspiegels im Blut..
  3. Der Verzehr von Grapefruit und Acetylsalicylsäure in der Calciumantagonistentherapie reduziert den Cytochromspiegel, der viele Reaktionen im Körper katalysiert. In diesem Fall erhöht sich die Anzahl der Blocker im Blut..
  4. Diakordin und Finaptin erhöhen die Wirksamkeit von Cholesterinmedikamenten, erhöhen jedoch das Risiko einer Lebervergiftung.
  5. Die Wechselwirkung von CCBs mit Alpha-Blockern führt zu einem Blutdruckabfall, der zu starkem Schwindel und Bewusstlosigkeit führt.
  6. Calciumantagonisten müssen lebenslang verwendet werden. Es ist unmöglich, die Therapie unabhängig abzubrechen, die Dosierung zu ändern und andere Anpassungen am Behandlungsschema vorzunehmen.
  7. Nur ein Arzt kann Medikamente der CCB-Gruppe verschreiben. Kalziumblocker sollten unter seiner Kontrolle verwendet werden und monatlich einen Spezialisten aufsuchen.

Kontraindikationen

Wie bei jedem Medikament haben Calciumantagonisten ihre eigenen Kontraindikationen. Sie sind unterteilt in absolute (vollständig) und relative (bedingt).

Absolute Zulassungsbeschränkungen:

  • die ersten 12 Wochen der Schwangerschaft;
  • Stillzeit;
  • niedriger Druck;
  • Stauung in der Lunge;
  • Lungenarterienerkrankung;
  • Verletzung der Blutzirkulation im Gehirn infolge der Trennung eines Blutgerinnsels.

Relative (bedingte) Einschränkungen:

  • die Anwendung von Diakordin und Finoptin am Ende der Schwangerschaft;
  • maligne Transformation der Leber;
  • Herzfrequenz unter 55 Schlägen pro Minute;
  • progressive Form der Angina pectoris;
  • Verdickung des interventrikulären Septums;
  • Kombination von CCB mit Magnesia.

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen variieren auch mit verschiedenen Gruppen von Calciumantagonisten..

Alle Gruppen von pharmakologischen Arzneimitteln verursachen ähnliche Komplikationen:

  • Schwellung der unteren Extremitäten;
  • erhöhter Puls;
  • heißes Gefühl;
  • Schwellung des Gesichts;
  • Amlodipin kann allergische Reaktionen hervorrufen;
  • Einige Medikamente hingegen senken die Herzfrequenz stark (Diakordin)..
  • Schwindel;
  • Mangel an Stuhlgang.

Um Nebenwirkungen zu vermeiden, muss die richtige Dosierung des Arzneimittels gewählt werden..

Entzugserscheinungen

Calciumantagonisten unterscheiden sich in der chemischen Formel, daher haben sie unterschiedliche Schweregrade des Entzugssyndroms:

  1. Finoptin. Von allen Kalziumblockern hat dieses Medikament die längste und kumulativste Wirkung auf den Patienten. Nach der Abschaffung von Finoptin verbleibt es lange im Gewebe des Körpers und hat als solches kein Entzugssyndrom..
  2. Diakordin. Das Absetzen des Arzneimittels hat keine wissenschaftlichen Beweise für ein Entzugssyndrom.
  3. Corinfar. Nach abruptem Absetzen der Therapie kommt es zu Komplikationen und einer Verschlechterung des Zustands des Patienten..
  4. Cinnarizin. Die langfristige Anwendung hat keinerlei Auswirkungen auf den Drogenentzug.

Dihydropyridin-CCBs

Dihydropyridin-Calciumblocker sind Medikamente, die das Herz nicht verlangsamen.

Diese beinhalten:

  • Amlodil;
  • Corinfar;
  • Phenoptin;
  • Diakordin.

Phenylalkylamine

Calciumblocker dieser Klasse sind in mehrere Generationen unterteilt..

Jeder von ihnen hat eine selektive Wirkung auf den Herzmuskel..

  1. Die erste Generation ist Veratard, Izoptin, Lekoptin.
  2. Zweite Generation - Verogalid, Veratard, Izoptin SR.
  3. Dritte Generation - Gallopamil, Procorum.

Benzodiazepine

Diese Art von Kalziumantagonisten beeinflusst das gesamte Herz-Kreislaufsystem. Verringert die Herzfrequenz.

Benzodiazepine werden in 2 Generationen unterteilt.

  1. Erste Generation - Diakordin, Aldizem.
  2. Zweite Generation - Altiazem RR, Brocalcin.

Selektive CCBs

Selektiv auf andere Weise bedeutet selektiv. Jedes Medikament in der Klasse der Kalziumkanalblocker weist eine Gewebeselektivität auf.

Diese Calciumantagonisten werden in mehrere Subtypen eingeteilt..

Calciumblocker mit primärer Wirkung auf Arterien und Venen: Dihydropyridine und andere:

  • Amlodipin;
  • Nilvadipin;
  • Cilnidipin.
  • pozikor.

Calciumblocker mit primären Auswirkungen auf die Herzmuskulatur: Phenylkylamine und Benzothiazepine.

Phenylkylamine:

  • Isoptin;
  • verogalid;
  • Finoptin.

Benzothiazepine:

  • diacordin;
  • Lerkamen;
  • Lercanidipin.

Liste der Kalziumkanalblocker der neuesten Generation

KalziumkanalblockerAntiarrhythmikum

ErgebnisAntianginal

ErgebnisAntihypertensiv

ErgebnisAmlodipin- -++Lercanidipin- -++Lacidipin- -++

Kalziumkanalblocker (die Liste der Medikamente der neuesten Generation ist oben aufgeführt) erhöhen die Durchblutung des Herzmuskels und beseitigen Krämpfe in Venen und Arterien. Die Dauer ihrer Aktion beträgt 30-50 Stunden, was viel höher ist als bei ihren Vorgängern..

Liste der langsamen Kalziumkanalblocker

Es gibt zwei Arten von "langsamen" Kalziumblockern:

  • nicht selektiv;
  • kombiniert.

BMCC nicht selektiv:

  • Phenoxan;
  • Cordium;
  • Lidoflazin;
  • Perhexilin.

BMKK kombiniert:

  • Indapamid;
  • Corinfar;
  • Amlodipin mit einer harntreibenden Kombination.

Ist es möglich, CCB ohne ärztliche Verschreibung einzunehmen??

Vor der Verschreibung dieses oder jenes Arzneimittels führt der Arzt eine vollständige Diagnose durch. Daher ist die Selbstverabreichung von Arzneimitteln ohne vorherige Konsultation verboten.

Wenn Sie mit einem Arzt sprechen, ist es notwendig, alle seine Fragen genau zu beantworten und zu sagen, welche Sorgen Sie haben. Basierend auf einer persönlichen Untersuchung, Untersuchung, einer etablierten Diagnose und Begleiterkrankungen verschreibt der Arzt die Therapie mit Kalziumkanalblockern.

Im Verlauf der Behandlung kann es erforderlich sein, die arteriellen Abweichungen und die Herzfrequenz zu messen. Kalziumantagonisten oder Kalziumblocker sind schwerwiegende Medikamente, die keine Selbstmedikation zulassen. Ihre Wirkung auf den Körper eines bestimmten Patienten individuell.

Kalziumkanalblocker sind wirksam bei der Behandlung von Pathologien des Herzmuskels, der Venen und Arterien.

Die im Artikel angegebene Liste der Arzneimittel der neuesten Generation ist keine vollständige Liste der vorhandenen Arzneimittel. Jedes Produkt hat einzigartige Eigenschaften, so dass Sie für alle Patienten ein individuelles Behandlungsschema auswählen können.

Artikelgestaltung: Mila Fridan

Video über CC-Blocker:

Tödliche Paare: Betablocker und Verapamil:

Liste der Kalziumkanalblocker: Medikamente der ersten bis letzten Generation, Wirkmechanismus und Nebenwirkungen

Und arterielle Hypertonie, Herzerkrankungen und einige andere Krankheiten sind auf die eine oder andere Weise mit den besten biochemischen Prozessen im Körper verbunden.

Die Wiederherstellung normaler Stoffwechselprozesse spielt eine der Schlüsselrollen bei der Behandlung solcher Krankheiten..

Ein Mechanismus ist nicht immer an der Pathogenese beteiligt, daher ist es unmöglich, eine hundertprozentige Beseitigung unerwünschter Phänomene bei der Beeinflussung eines isolierten Faktors zu gewährleisten..

Calciumkanalblocker (CCBs) sind eine Gruppe von Grundmedikamenten zur Korrektur des Gefäßtonus, glatte Muskeln, die bei der Behandlung von arterieller Hypertonie, Herzerkrankungen und anderen Erkrankungen, einschließlich nicht kardialen Ursprungs, eingesetzt werden. Die Gruppe ist nicht die einzige.

Calciumantagonisten (ein anderer Name für diese Gruppe) sind äußerst schwerwiegende Medikamente, die bei falscher Anwendung tödliche Arrhythmien, verminderte Herzleitung und Herzstillstand hervorrufen.

Dies ist ein Extremfall, aber in der Praxis, insbesondere bei einer Überdosierung und bei unabhängiger unkontrollierter Anwendung, wurden solche Situationen wiederholt festgestellt.

Gleichzeitig sprechen wir über die hohe Effizienz der Therapie mit Arzneimitteln dieser pharmazeutischen Gruppe..

Laut Statistik erreichen 87% der Patienten eine stabile Korrektur des Blutdrucks, bei 89% der Menschen verschwinden Arrhythmien..

Daher ist die Hauptregel, die eingehalten werden muss, keine Selbstmedikation. Dosierungen, spezifische Namen, Anwendungsschema - all dies wird von einem Kardiologen nach einer gründlichen Diagnose verschrieben..

Wirkmechanismus

Die Grundlage des Wirkungsmechanismus von CCB ist die Fähigkeit von Blockern, die Permeabilität der Zellmembran für Calciumionen zu verringern.

Diese geladenen Partikel der Substanz sind direkt an der Regulierung des Tons der Blutgefäße und der glatten Muskeln der Organe beteiligt.

Die Aufgabe von Medikamenten ist es, weit entfernt von allen Kalziumkanälen zu blockieren, aber nur langsame, die den Blutdruck auf indirekte Weise bestimmen. Daher können die meisten Fonds dieser Gruppe als selektiv, selektiv bezeichnet werden.

Calciumionen dringen in geringeren Mengen in die Wände der Blutgefäße und des Herzens sowie in die Organe ein. Daher die Gruppe der Ergebnisse:

  • Die Herzfrequenz sinkt. Dieser Effekt muss bei der Verschreibung von Medikamenten berücksichtigt werden, da bei Patienten mit Bradykardie, Morgagni-Adams-Stokes-Syndrom, einer Blockade des His-Bündels oder anderen Störungen des Herzleitungssystems der Empfang kolossale Schäden verursachen kann, einschließlich des Todes.
  • Verminderte Kontraktilität des Myokards. Dieser Effekt reduziert den Sauerstoffbedarf des Muskelorgans..
  • Reduzierung des Gefäßtonus und Stillstand des Vasospasmus. Aufgrund dessen sinkt der Blutdruck, der Blutfluss normalisiert sich. Ein Kalziumkanalblocker erfüllt nicht nur die Hauptaufgabe der Blutdruckkorrektur, sondern verringert auch das Risiko von Herzinfarkt und Schlaganfall und beteiligt sich indirekt an der Prävention von Notfällen.
  • Die Intensität der Aggregation (Anhaften) der gebildeten Blutzellen nimmt ab. Dies wirkt sich günstig auf die rheologischen Eigenschaften (Fließfähigkeit) von flüssigem Gewebe aus und verringert die Wahrscheinlichkeit von Blutgerinnseln erheblich..
  • Indirekt minimieren Arzneimittel aus der Gruppe der Kalziumkanalblocker das Risiko der Bildung von atherosklerotischen Plaques.

Ein zusätzlicher pharmakologischer Effekt ist eine Abnahme der Uteruskontraktilität aufgrund des Effekts auf das Myometrium (die mittlere Schicht des Organs)..

Daher ist es möglich, Medikamente im Rahmen der geburtshilflichen Praxis einzusetzen, um eine Frühgeburt mit der Gefahr ihres Ausbruchs zu verhindern.

Generationsklassifizierung

Es wäre ein Fehler zu glauben, dass einige Mittel besser und andere schlechter sind, nur aufgrund der Arzneimittelgenerierung..

Tatsächlich unterscheiden sich Anwendungsbereich, Häufigkeit der Nebenwirkungen und Wirksamkeit, was eher mit einer falschen Verschreibung außerhalb einer objektiven und vollständigen Beurteilung des Körperzustands des Patienten und seines Falls verbunden ist.

Insgesamt werden 4 Generationen von BPC unterschieden:

  • 1. Verapamil, Diltiazem. Auch Nifedipin. Relativ alte Medikamente zur Behandlung komplexer Formen von arterieller Hypertonie und Herzerkrankungen.
  • 2. Nimodipin, Felodipin. Sie unterscheiden sich nicht grundlegend von den ersten, rufen jedoch selten Nebenwirkungen hervor. Bei einigen Patienten liefern sie bessere Therapieergebnisse, die mit den individuellen Merkmalen des Organismus verbunden sind.
  • 3. Lercanidipin, Amlodipin. Wird als die sicherste in der kardiologischen Praxis angesehen.
  • 4. Tsilnidipin (Atelek, Duocard und andere Handelsnamen). Dies ist das modernste Werkzeug, aber ob es als das effektivste angesehen wird, ist eine große Frage. Auf jeden Fall hat das Medikament eine hohe Sicherheit, es kann verschiedene Arten von Kalziumkanälen blockieren, aber genaue Vergleichsdaten reichen noch nicht für eine endgültige Schlussfolgerung aus..

Die Liste der neuesten Generation von Kalziumkanalblockern wird von Amoldipin und Lercanidipin präsentiert, Cilnidipin wird nicht so oft verwendet.

Es macht keinen Sinn, die spezifischen Namen von Arzneimitteln zu verstehen und zu versuchen, die beste auszuwählen. Alle Mittel, unabhängig von der Generation, lösen ihr eigenes Problem. Daher gibt es keine schlechteren oder besseren Optionen als solche..

Bewertungskategorien sollten im Allgemeinen mit großer Sorgfalt und nur im Kontext einer bestimmten Situation oder Aufgabe verwendet werden..

Die Auswahl des Medikaments erfolgt durch den Arzt. Sie können den Effekt selbst erzielen, aber nur negativ. Es wird dringend davon abgeraten, Risiken einzugehen..

Typisierung von Wirkstoffen

Abhängig von der aktiven Komponente wird das Ergebnis auf die eine oder andere Weise ausgedrückt, und die Dauer der vorteilhaften Wirkung wird ebenfalls ausgezeichnet sein..

Basierend auf dem angegebenen Kriterium können wir über einen bestimmten Grad an Selektivität und Wirkrichtung des Arzneimittels sprechen.

  • Phenylalkylamine. Beeinflussen Herzstrukturen. Sie werden relativ häufig in der medizinischen Praxis eingesetzt, haben eine gute Verträglichkeit und ein breites Einsatzpotential..
  • Dihydropyridine. Sie haben einen überwiegenden Einfluss auf die Gefäßstrukturen. Daher haben sie einen anderen Anwendungsbereich.
  • Benzodiazepine. Die wirksamsten Medikamente gelten als universell. Gleichzeitig sind einige Namen in Bezug auf die Wirksamkeit den Mitteln der beiden anderen Gruppen unterlegen.

Phenylkylamine

Selektiv (selektiv) beeinflussen sie das Myokard und leiten Fasern von Herzstrukturen. Daher werden sie relativ selten zur Behandlung der arteriellen Hypertonie als solche verwendet, außer in einem System mit anderen Medikamenten.

Der Wirkungsmechanismus basiert auf der Fähigkeit, die Leitung eines unnötig starken Impulses vom Sinusknoten (natürlicher Schrittmacher) zu blockieren und auch die Häufigkeit von Kontraktionen zu stabilisieren.

Basierend auf der Expositionsmethode ist es notwendig, die Machbarkeit der Einnahme von Phenylalkylaminen zu beurteilen, da es bei Leitungsstörungen oder einem Abfall der Pumpfunktion des Herzens tödlich ist, Arzneimittel auf der Basis dieser Substanzen zu verwenden, und daher strengstens verboten ist.

Der Hauptname eines Calciumantagonisten, der auf dieser Gruppe chemischer Verbindungen basiert, ist Verapamil.

Das Medikament hat viele strukturelle Analoga mit anderen Handelsnamen, dies spielt keine Rolle.

Verapamil wird von einem Kardiologen zur Behandlung von Herzerkrankungen verschrieben, wirkt sich auf den atrioventrikulären Knoten aus und kann daher bei eingeschränkter Kontraktilität des Myokards unerwünschte gefährliche Phänomene verursachen.

Bei unsachgemäßer Anwendung kommt es zu Herzinsuffizienz und einem kritischen Blutdruckabfall.

Eine parallele Verabreichung von Verapamil und anderen Kalziumkanalblockern ist nicht möglich. Da der Effekt übermäßig hoch ist, besteht ein großes Lebensrisiko..

Dihydropyridine

Klassische CCBs zur Behandlung der arteriellen Hypertonie. Trotz der Tatsache, dass das erste Medikament dieser Untergruppe vor langer Zeit synthetisiert wurde, hat die Relevanz von Medikamenten bisher nicht abgenommen.

Bei hoher Wirksamkeit bleibt eine akzeptable Toleranz erhalten und die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen ist gering..

Calciumantagonisten der Dihydropyridin-Reihe beeinflussen den Gefäßtonus fast direkt, beeinflussen nicht das Myokard und das Herzleitungssystem, das einen bestimmten Raum für "Manöver" schafft, ermöglicht die Verwendung von Geldern häufiger und bei einer größeren Anzahl von Patienten.

Es gibt auch moderne Arzneimittel in dieser Kategorie, die als wirksamer und sicherer gelten..

Liste der Dihydropyridin-Calcium-Antagonisten, die in den Apothekenregalen erhältlich sind:

  • Nimodipin. Ein Name mit einem extrem engen Umfang. Es wird verschrieben, um Krämpfe der Arterien des Gehirns vor dem Hintergrund der in die Membranen übertragenen Blutung zu lindern.

Die Aufgabe besteht darin, tödliche Komplikationen in diesem Notfall zu verhindern.

Paradoxerweise empfehlen Ärzte und Hersteller selbst nicht, Nimodipin zur Behandlung von zerebrovaskulärer Insuffizienz zu verschreiben, und Sie sollten das Medikament nicht gegen Schlaganfall verwenden. Da klinische Studien in dieser Richtung nicht durchgeführt wurden, gibt es keine Informationen über die Wirksamkeit und Sicherheit.

  • Nifedipin. Fast das älteste Medikament in der vorgestellten Untergruppe. Wird zur Behandlung der primären oder symptomatischen arteriellen Hypertonie aufgrund anderer Krankheiten verwendet.

Gleichzeitig wirkt es zu grob, führt zu einem Rückgang der Kontraktilität des Myokards (eher eine Ausnahme von der Regel bei Dihydropyridinen) und kann daher nicht bei Patienten mit Herzinsuffizienz angewendet werden.

Es ist ratsam, Nifedipin als Teil der Ersten Hilfe bei hypertensiven Krisen und einigen anderen Erkrankungen dieser Art zu verwenden.

  • Lercanidipin. Es wird im Rahmen der Therapie der arteriellen Hypertonie eingenommen und gilt als Mittel der neuen Generation. Daher provoziert es seltener Nebenwirkungen, hat eine mildere Wirkung, verursacht selten eine Verschlimmerung und Verschlimmerung der Herzinsuffizienz.
  • Isradipin. Die pharmazeutischen Eigenschaften sind mit denen von Lercanidipin identisch. Es gibt keine konzeptionellen Unterschiede zwischen diesen beiden Namen..
  • Nicardipin. Es betrifft die Gefäße des Gehirns, die Koronararterien und wird daher zur Vorbeugung von Angina pectoris, Herzinfarkt und Schlaganfall eingesetzt. Im Kampf gegen Notfälle wird es aus mehreren Gründen praktisch nicht eingesetzt. Wirksam bei der Beseitigung der chronischen arteriellen Hypertonie.
  • Amlodipin. Es gilt als das am meisten bevorzugte Medikament zur Behandlung von Herzpatienten.

Das Mittel ist wirksam, senkt jedoch sanft den Blutdruck und beeinträchtigt die Kontraktilität des Myokards im Allgemeinen nicht, was Amlodipin im Vergleich zu Analoga in der Untergruppe sicherer macht.

Das Medikament sollte parallel zu anderen Kalziumkanalblockern angewendet werden. Wenn das Mittel im Rahmen des Ersatzes nicht passt (was ziemlich selten vorkommt), kann Felodipin verwendet werden, dessen Eigenschaften denen von Amlodipin nahe kommen.

Die Frage der Ernennung eines bestimmten Namens bleibt offen und wird nach Ermessen des Arztes entschieden.

Benzodiazepine

Blocker langsamer Kalziumkanäle mit universeller Wirkung. Es wird sowohl zur Behandlung der arteriellen Hypertonie als auch zur Korrektur von Herzerkrankungen eingesetzt.

Gleichzeitig das Myokard und die Blutgefäße beeinflussen, wird in der russischen Praxis aktiv eingesetzt.

Gleichzeitig sind Benzodiazepine hinsichtlich ihrer Wirkung sehr instabil und unvorhersehbar. Benzodiazepine haben bei zwei verschiedenen Patienten mit ungefähr derselben Diagnose nicht die gleiche Wirkung..

Der Schlüsselname ist Diltiazem. Wie bei Verapamil gibt es mehrere Handelsoptionen. Das Medikament wird am aktivsten zur Behandlung von arterieller Hypertonie eingesetzt, hat eine verlängerte Wirkung..

Anwendungsfunktionen

Ein Schlüsselmerkmal aller Calciumionenantagonisten ist ausnahmslos die Notwendigkeit einer längeren Anwendung, um eine vorteilhafte pharmakologische Wirkung zu erzielen..

Das heißt, Sie sollten vom ersten Empfang an kein Wunder erwarten. Sie müssen 3 bis 8 Tage warten, bis die Aktion ausgeführt wird.

Das Vorstehende ist nicht immer absolut richtig, wie zum Beispiel im Fall von Nifedipin, das in großen Dosierungen die Anzeichen dringender Herzerkrankungen recht effektiv bewältigt.

In den meisten Fällen ist die Aussage jedoch wahr. Dies muss bei der Planung der Behandlung berücksichtigt werden, es lohnt sich auch nicht, die Aufnahme zu unterbrechen, es wird einige Zeit dauern, bis der pharmazeutische Effekt das nächste Mal erreicht ist.

Entgegen der Überzeugung einiger Patienten und sogar Ärzte provozieren Kalziumkanalblocker keine Sucht, der Körper passt sich nicht an sie an und die Wirksamkeit nimmt mit der Zeit nicht ab..

Der nächste Anstieg des Blutdrucks oder eine Verschlechterung des Zustands ist nicht mit einer Änderung der Wirksamkeit des Arzneimittels und der Sucht verbunden, sondern mit einem falsch gewählten Therapieschema: eine niedrige Dosierung, ein ungeeignetes Arzneimittel, Unterbrechungen der Aufnahme usw. Aus diesem Grund wird eine Verschlechterung beobachtet.

Indikationen

Unter den Indikationen zur Verwendung:

  • Subarachnoidalblutung (zwischen den Membranen des Gehirns). Nur Nimodipin kann als wirksam bezeichnet werden. Andere Namen, insbesondere Nicht-Dihydropyridin-Calcium-Antagonisten, können nicht als wirksam angesehen werden und führen zu keinem Ergebnis.
  • Arterieller Hypertonie. Sowohl die primäre als gleichnamige Krankheit als auch die sekundäre Hypertonie, die durch andere Pathologien verursacht wird und eine Art Symptom darstellt.
  • Koronarinsuffizienz in Form von Angina pectoris.
  • Pulmonale Hypertonie. Der Druckanstieg in der gleichnamigen Arterie des kleinen Kreises.
  • Hypertrophe Veränderungen der Herzstrukturen (Proliferation, Verdickung der Muskelschicht).
  • Kardiomyopathie.
  • Raynaud-Krankheit. Pathologie, bei der es zu einer Verengung der Arterien und Gefäße der Gliedmaßen kommt. Zusätzlich zu Kalziumkanalblockern werden in Kombination andere Gruppen verwendet.
  • Supraventrikuläre Arrhythmien, Sinustachykardie. Im Rahmen der Korrektur des Zustands ist die Verwendung von Antagonisten isoliert oder im System erforderlich.
  • Cluster-Kopfschmerz. Ein äußerst seltenes Ereignis. Es wird von unerträglichen Empfindungen begleitet. Es wird angenommen, dass es vaskulären Ursprungs ist, wie Migräne. Phenylalkylamine, Verapamil werden verwendet. Die Wirksamkeit bei der Therapie und Linderung eines Anfalls wurde jedoch nicht nachgewiesen..
  • Verminderter Tonus der Muskeln der Gebärmutter. Im Rahmen der Verhinderung von Frühgeburten.

Die Empfehlungen variieren in die eine oder andere Richtung, abhängig vom spezifischen Namen des Arzneimittels.

Kontraindikationen

Die Liste ist ziemlich klein. Unter den Gründen für die Verweigerung der Verwendung:

  • Schwangerschaft. Abgesehen von der Zeit, in der sich die Auflösung nähert und das Risiko besteht, den Prozess vor dem normalen physiologischen Moment zu starten.
  • Verwenden Sie auch keine Kalziumkanalblocker für stillende Mütter. Wirkstoffe gehen in die Muttermilch über und werden an das Baby weitergegeben.
  • Sinkender Blutdruck, die anhaltendere Hypotonie.
  • Instabile Angina mit fortschreitendem pathologischen Prozess.
  • Aortenstenose.

Diltiazem und Verapamil werden bei Patienten mit Bradykardie, gestörter Herzsignalleitung (Blockaden) nicht angewendet. Lesen Sie in diesem Artikel mehr über die Arten von Herzblöcken..

Nebenwirkungen

Langsame Kalziumkanalblocker rufen zumindest theoretisch viele unerwünschte Ereignisse hervor.

Tatsächlich treten die folgenden unerwünschten Folgen der Verwendung mit unterschiedlichen Frequenzen auf:

  • Kopfschmerzen. Die häufigste Option. Sie vergehen einige Tage nach Beginn der Aufnahme von selbst.
  • Herzfrequenzabfall.
  • Blutdruckabfall (weniger als normal).
  • Herzinsuffizienz.
  • Arrhythmien. Besonders in hohen Dosierungen.
  • Heißes Gefühl.
  • Hautausschlag.

Kalziumkanalblocker werden hauptsächlich zur Behandlung der arteriellen Hypertonie eingesetzt, etwas seltener bei Herzerkrankungen.

Die Wirksamkeit wird vom konkreten Fall bestimmt. Ferner kann nach Beginn der Therapie der Verlauf vom Arzt bis zum Austausch des Arzneimittels angepasst werden, da unerwünschte Phänomene möglich sind und das Medikament selbst möglicherweise nicht wirksam genug ist.

Pharmakologische Gruppe - Calciumkanalblocker

Medikamente der Untergruppe sind ausgeschlossen. Aktivieren

Beschreibung

Calciumkanalblocker (Calciumantagonisten) sind eine heterogene Gruppe von Arzneimitteln, die den gleichen Wirkmechanismus haben, sich jedoch in einer Reihe von Eigenschaften unterscheiden, einschließlich auf Pharmakokinetik, Gewebeselektivität, Einfluss auf die Herzfrequenz usw..

Calciumionen spielen eine wichtige Rolle bei der Regulierung verschiedener lebenswichtiger Prozesse im Körper. Sie dringen in Zellen ein und aktivieren bioenergetische Prozesse (Umwandlung von ATP in cAMP, Phosphorylierung von Proteinen usw.), wodurch die Implementierung physiologischer Funktionen von Zellen sichergestellt wird. In erhöhter Konzentration (einschließlich Ischämie, Hypoxie und anderen pathologischen Zuständen) können sie die Prozesse des Zellstoffwechsels übermäßig verbessern, den Sauerstoffbedarf des Gewebes erhöhen und verschiedene zerstörerische Veränderungen verursachen. Der Transmembrantransport von Calciumionen erfolgt durch spezielle sogenannte. Kalziumkanäle. Die Kanäle für Ca 2+ -Ionen sind sehr unterschiedlich und komplex. Sie befinden sich in den sinoatrialen, atrioventrikulären Bahnen, Purkinje-Fasern, myokardialen Myofibrillen, glatten Gefäßmuskelzellen, Skelettmuskeln usw..

Historischer Bezug. Der erste klinisch wichtige Vertreter von Calciumantagonisten, Verapamil, wurde 1961 als Ergebnis von Versuchen erhalten, aktivere Analoga von Papaverin zu synthetisieren, die eine vasodilatierende Wirkung haben. 1966 wurde Nifedipin synthetisiert, 1971 Diltiazem. Verapamil, Nifedipin und Diltiazem sind die am besten untersuchten Vertreter von Calciumantagonisten, sie gelten als Prototyp-Arzneimittel und es ist üblich, neue Arzneimittel dieser Klasse im Vergleich zu ihnen zu charakterisieren.

Hass und Hartfelder fanden 1962 heraus, dass Verapamil nicht nur die Blutgefäße erweitert, sondern auch negative inotrope und chronotrope Wirkungen hat (im Gegensatz zu anderen Vasodilatatoren wie Nitroglycerin). In den späten 60er Jahren schlug A. Fleckenstein vor, dass die Wirkung von Verapamil auf eine Abnahme des Eintritts von Ca 2+ -Ionen in Kardiomyozyten zurückzuführen ist. Bei der Untersuchung der Wirkung von Verapamil auf isolierte Streifen des Papillarmuskels des Herzens von Tieren stellte er fest, dass das Arzneimittel den gleichen Effekt wie die Entfernung von Ca 2+ -Ionen aus dem Perfusionsmedium hervorruft. Wenn Ca 2+ -Ionen hinzugefügt werden, wird der kardiodepressive Effekt von Verapamil entfernt. Etwa zur gleichen Zeit wurde vorgeschlagen, Arzneimittel in der Nähe von Verapamil-Kalziumantagonisten (Prenylamin, Gallopamil usw.) zu benennen.

In der Folge stellte sich heraus, dass einige Arzneimittel aus verschiedenen pharmakologischen Gruppen auch den Ca 2+ -Fluss in die Zelle mäßig beeinflussen können (Phenytoin, Propranolol, Indomethacin)..

1963 wurde Verapamil für die klinische Anwendung als Antianginalmittel (Antianginalmittel (Anti + Angina pectoris) / Antiischämika - Arzneimittel, die die Durchblutung des Herzens erhöhen oder den Sauerstoffbedarf senken, zur Vorbeugung oder Linderung von Angina-Attacken) zugelassen. Etwas früher wurde für den gleichen Zweck ein anderes Phenylalkylaminderivat, Prenylamin (Difril), vorgeschlagen. Später fand Verapamil breite Anwendung in der klinischen Praxis. Prenylamin war weniger wirksam und wurde nicht mehr als Medikament verwendet.

Calciumkanäle sind komplexe Transmembranproteine, die aus mehreren Untereinheiten bestehen. Natrium-, Barium- und Wasserstoffionen treten ebenfalls über diese Kanäle ein. Unterscheiden Sie zwischen spannungsgesteuerten und rezeptorgesteuerten Kalziumkanälen. Durch spannungsabhängige Kanäle passieren Ca 2+ -Ionen die Membran, sobald ihr Potential unter ein bestimmtes kritisches Niveau fällt. Im zweiten Fall wird der Fluss von Calciumionen durch Membranen durch spezifische Agonisten (Acetylcholin, Katecholamine, Serotonin, Histamin usw.) während ihrer Wechselwirkung mit Zellrezeptoren reguliert.

Derzeit gibt es verschiedene Arten von Kalziumkanälen (L, T, N, P, Q, R), die unterschiedliche Eigenschaften (einschließlich Leitfähigkeit, Öffnungsdauer) und unterschiedliche Gewebelokalisierung aufweisen.

L-Typ-Kanäle (lang anhaltende große Kapazität, aus dem Englischen langlebig - langlebig, groß - groß; ich meine die Leitung des Kanals) werden während der Depolarisation der Zellmembran langsam aktiviert und verursachen einen langsamen Eintritt von Ca 2+ -Ionen in die Zelle und die Bildung einer langsamen Calciumpotential, beispielsweise in Kardiomyozyten. L-Typ-Kanäle sind in Kardiomyozyten, in Zellen des Herzleitungssystems (Sinoaurikular- und AV-Knoten), glatten Muskelzellen von Arteriengefäßen, Bronchien, Uterus, Harnleitern, Gallenblase, Magen-Darm-Trakt, in Skelettmuskelzellen, Blutplättchen lokalisiert.

Langsame Calciumkanäle werden durch großes α gebildet1-eine Untereinheit, die den Kanal selbst bildet, sowie kleinere zusätzliche Untereinheiten - α2, β, γ, δ. Alpha1-Die Untereinheit (Molekulargewicht 200-250 Tausend) ist mit einem Komplex von Untereinheiten α verbunden2β (Molekulargewicht ca. 140 Tausend) und intrazelluläre β-Untereinheit (Molekulargewicht 55–72 Tausend). Jedes α1-Die Untereinheit besteht aus 4 homologen Domänen (I, II, III, IV) und jede Domäne besteht aus 6 Transmembransegmenten (S1 - S6). Komplex von α-Untereinheiten2β und β-Untereinheit können die Eigenschaften von α beeinflussen1-Untereinheiten.

T-Typ-Kanäle - vorübergehend (vom englischen Übergang - vorübergehend, kurzfristig; ich meine die Öffnungszeit des Kanals), schnell inaktiviert. T-Kanäle werden als Low-Threshold bezeichnet, weil Sie öffnen bei einer Potentialdifferenz von 40 mV, während die Kanäle vom L-Typ als High-Threshold bezeichnet werden - sie öffnen bei 20 mV. T-Kanäle spielen eine wichtige Rolle bei der Erzeugung von Herzschlägen; Darüber hinaus sind sie an der Regulierung der Leitung im atrioventrikulären Knoten beteiligt. Kalziumkanäle vom T-Typ befinden sich im Herzen, in Neuronen sowie im Thalamus, in verschiedenen Sekretionszellen usw. Kanäle vom N-Typ (vom englischen Neuron - was die vorherrschende Verteilung der Kanäle bedeutet) befinden sich in Neuronen. N-Kanäle werden beim Übergang von sehr negativen Werten des Membranpotentials zu starker Depolarisation aktiviert und regulieren die Sekretion von Neurotransmittern. Der Fluss von Ca 2+ -Ionen durch sie in den präsynaptischen Terminals wird durch Noradrenalin durch α-Rezeptoren gehemmt. P-Typ-Kanäle, die ursprünglich in den Purkinje-Zellen des Kleinhirns identifiziert wurden (daher ihr Name), kommen in körnigen Zellen und in Axonen von Riesenkalmaren vor. N-, P-, Q- und kürzlich beschriebene R-Kanäle scheinen die Neurotransmitter-Sekretion zu regulieren.

In den Zellen des Herz-Kreislauf-Systems gibt es hauptsächlich langsame Kalziumkanäle vom L-Typ sowie vom T- und R-Typ, und in den glatten Muskelzellen der Gefäße gibt es Kanäle von drei Typen (L, T, R) in den Myokardzellen - hauptsächlich vom L-Typ und in Zellen des Sinusknotens und in neurohormonalen Zellen - Kanäle vom T-Typ.

Kalziumantagonistenklassifikation

Es gibt viele Klassifikationen von CCBs - abhängig von der chemischen Struktur, der Gewebespezifität, der Wirkdauer usw..

Die am weitesten verbreitete Klassifikation spiegelt die chemische Heterogenität von Calciumantagonisten wider..

Aufgrund der chemischen Struktur werden Calciumantagonisten vom L-Typ üblicherweise in die folgenden Gruppen unterteilt:

- Phenylalkylamine (Verapamil, Gallopamil usw.);

- 1,4-Dihydropyridine (Nifedipin, Nitrendipin, Nimodipin, Amlodipin, Lacidipin, Felodipin, Nicardipin, Isradipin, Lercanidipin usw.);

- Benzothiazepine (Diltiazem, Clentiazem usw.);

- Diphenylpiperazine (Cinnarizin, Flunarizin);

Aus praktischer Sicht werden Calciumantagonisten in Abhängigkeit von der Auswirkung auf den Tonus des sympathischen Nervensystems und der Herzfrequenz in zwei Untergruppen unterteilt - reflexartig ansteigende (Dihydropyridinderivate) und abnehmende (Verapamil und Diltiazem, in Bezug auf die Wirkung sind sie der Beta-Blocker weitgehend ähnlich) Herzfrequenz.

Im Gegensatz zu Dihydropyridinen (die eine leicht negative inotrope Wirkung haben) haben Phenylalkylamine und Benzothiazepine eine negative inotrope (verminderte Kontraktilität des Myokards) und eine negative chronotrope (Verlangsamung der Herzfrequenz) Wirkung.

Nach der von I. B. Mikhailov (2001), BPC ist in drei Generationen unterteilt:

a) Verapamil (Isoptin, Finoptin) - Phenylalkylaminderivate;

b) Nifedipin (Fenigidin, Adalat, Corinfar, Kordafen, Kordipin) - Dihydropyridinderivate;

c) Diltiazem (Diazem, Diltiazem) - Benzothiazepinderivate.

a) Verapamil-Gruppe: Gallopamil, Anipamil, Falipamil;

b) Nifedipin-Gruppe: Isradipin (Lomir), Amlodipin (Norvasc), Felodipin (Plendil), Nitrendipin (Octidipin), Nimodipin (Nimotop), Nicardipin, Lacidipin (Lazipil), Riodipin (Foridon);

c) Diltiazemgruppe: Clentiazem.

Im Vergleich zu CCBs der ersten Generation weisen CCBs der zweiten Generation eine längere Wirkdauer, eine höhere Gewebespezifität und weniger Nebenwirkungen auf..

Vertreter von CCBs der dritten Generation (Naftopidil, Emopamil, Lercanidipin) haben eine Reihe zusätzlicher Eigenschaften, beispielsweise alpha-adrenolytische (Naftopidil) und sympatholytische Aktivität (Emopamil).

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakokinetik. CCBs werden parenteral, oral und sublingual verabreicht. Die meisten Kalziumantagonisten werden oral verabreicht. Formen für die parenterale Verabreichung existieren für Verapamil, Diltiazem, Nifedipin, Nimodipin. Nifedipin wird sublingual angewendet (z. B. in einer hypertensiven Krise; es wird empfohlen, die Tablette zu kauen)..

Als lipophile Verbindungen werden die meisten CCBs bei oraler Einnahme schnell resorbiert, aber aufgrund des "First-Pass" -Effekts durch die Leber ist die Bioverfügbarkeit sehr unterschiedlich. Ausnahmen bilden Amlodipin, Isradipin und Felodipin, die langsam resorbiert werden. Die Bindung an Blutproteine, hauptsächlich Albumin, ist hoch (70–98%). T.max beträgt 1–2 Stunden für Medikamente der 1. Generation und 3–12 Stunden für CCLs der 2. - 3. Generation und hängt auch von der Form ab. Zur sublingualen Verabreichung C.max innerhalb von 5-10 Minuten erreicht. Durchschnitt T.1/2 aus Blut für CCBs der 1. Generation - 3-7 Stunden, für CCCs der 2. Generation - 5-11 Stunden. CCBs dringen gut in Organe und Gewebe ein, das Verteilungsvolumen beträgt 5-6 l / kg. CCBs werden in der Leber fast vollständig biotransformiert, Metaboliten sind normalerweise inaktiv. Einige Calciumantagonisten haben jedoch aktive Derivate - Norverapamil (T.1/2 ca. 10 Stunden, hat ca. 20% der blutdrucksenkenden Aktivität von Verapamil), Deacetyldiazem (25–50% der koronardilatierenden Aktivität der Ausgangsverbindung - Diltiazem). Wird hauptsächlich über die Nieren (80-90%) ausgeschieden, teilweise über die Leber. Bei wiederholter Einnahme kann sich die Bioverfügbarkeit erhöhen und die Ausscheidung verlangsamen (aufgrund der Sättigung der Leberenzyme). Die gleichen Änderungen der pharmakokinetischen Parameter werden bei Leberzirrhose beobachtet. Die Elimination wird auch bei älteren Patienten verlangsamt. Die Wirkdauer der CCL der 1. Generation beträgt 4-6 Stunden, der 2. Generation - durchschnittlich 12 Stunden.

Der Hauptwirkungsmechanismus von Calciumantagonisten besteht darin, dass sie das Eindringen von Calciumionen aus dem extrazellulären Raum in die Muskelzellen des Herzens und der Blutgefäße durch langsame Calciumkanäle vom L-Typ hemmen. Durch die Verringerung der Konzentration von Ca 2+ -Ionen in Kardiomyozyten und glatten Gefäßmuskelzellen erweitern sie die Koronararterien und peripheren Arterien und Arteriolen und haben eine ausgeprägte vasodilatatorische Wirkung..

Das Spektrum der pharmakologischen Aktivität von Calciumantagonisten umfasst die Wirkung auf die Kontraktilität des Myokards, die Sinusknotenaktivität und die AV-Überleitung, den Gefäßtonus und den Gefäßwiderstand sowie die Funktion der Bronchien, des Magen-Darm-Trakts und der Harnwege. Diese Medikamente haben die Fähigkeit, die Blutplättchenaggregation zu hemmen und die Freisetzung von Neurotransmittern aus präsynaptischen Terminals zu modulieren.

Auswirkungen auf das Herz-Kreislaufsystem

Schiffe. Für die Kontraktion von glatten Gefäßmuskelzellen wird Kalzium benötigt, das beim Eintritt in das Zytoplasma der Zelle mit Calmodulin einen Komplex bildet. Der resultierende Komplex aktiviert die Kinase der leichten Myosin-Ketten, was zu ihrer Phosphorylierung und der Möglichkeit der Bildung von Querbrücken zwischen Actin und Myosin führt, was zu einer Kontraktion der glatten Muskelfasern führt.

Calciumantagonisten normalisieren durch Blockierung von L-Kanälen den Transmembranfluss von Ca 2+ -Ionen, der unter einer Reihe von pathologischen Bedingungen, hauptsächlich bei arterieller Hypertonie, beeinträchtigt ist. Alle Kalziumantagonisten bewirken eine Entspannung der Arterien und haben fast keinen Einfluss auf den Venentonus (ändern Sie die Vorspannung nicht)..

Ein Herz. Die normale Funktion des Herzmuskels hängt von den Calciumionenflüssen ab. Für die Konjugation von Erregung und Kontraktion in allen Zellen des Herzens ist die Eingabe von Calciumionen erforderlich. Im Myokard, das in den Kardiomyozyten eintritt, bindet Ca 2+ an einen Proteinkomplex - das sogenannte Troponin, während sich die Konformation des Troponins ändert, die Blockierungswirkung des Troponin-Tropomyosin-Komplexes beseitigt wird und Actomyosin-Brücken gebildet werden, wodurch sich der Kardiomyozyten zusammenzieht.

Durch die Reduzierung des Stroms extrazellulärer Calciumionen verursachen CCBs einen negativen inotropen Effekt. Eine Besonderheit von Dihydropyridinen besteht darin, dass sie vorwiegend periphere Gefäße ausdehnen, was zu einer ausgeprägten Baroreflex-Erhöhung des Tons des sympathischen Nervensystems führt und deren negative inotrope Wirkung ausgeglichen wird.

In den Zellen der Sinus- und AV-Knoten ist die Depolarisation hauptsächlich auf den ankommenden Calciumstrom zurückzuführen. Die Wirkung von Nifedipin auf den Automatismus und die AV-Überleitung beruht auf einer Abnahme der Anzahl funktionierender Kalziumkanäle, wenn keine Auswirkung auf den Zeitpunkt ihrer Aktivierung, Inaktivierung und Erholung vorliegt..

Mit zunehmender Herzfrequenz ändert sich der Grad der durch Nifedipin und andere Dihydropyridine verursachten Kanalblockade praktisch nicht. In therapeutischen Dosen hemmen Dihydropyridine die Leitung entlang des AV-Knotens nicht. Im Gegenteil, Verapamil reduziert nicht nur den Kalziumfluss, sondern hemmt auch die Deaktivierung des Kanals. Darüber hinaus ist der Grad der durch Verapamil sowie Diltiazem (in geringerem Maße) verursachten Blockade umso größer, je höher die Herzfrequenz ist - dieses Phänomen wird als Frequenzabhängigkeit bezeichnet. Verapamil und Diltiazem reduzieren den Automatismus und verlangsamen die AV-Überleitung.

Bepridil blockiert nicht nur langsame Kalziumkanäle, sondern auch schnelle Natriumkanäle. Es hat eine direkt negative inotrope Wirkung, senkt die Herzfrequenz, verlängert das QT-Intervall und kann die Entwicklung einer polyform ventrikulären Tachykardie provozieren.

An der Regulierung der Aktivität des Herz-Kreislauf-Systems sind auch Kalziumkanäle vom T-Typ beteiligt, die im Herzen in den sinusatrialen und atrioventrikulären Knoten sowie in Purkinje-Fasern lokalisiert sind. Ein Calciumantagonist, Mibefradil, wurde erzeugt, der Kanäle vom L- und T-Typ blockiert. Gleichzeitig ist die Empfindlichkeit der L-Kanäle 20-30 geringer als die Empfindlichkeit der T-Kanäle. Die praktische Verwendung dieses Arzneimittels zur Behandlung von arterieller Hypertonie und chronisch stabiler Angina pectoris wurde aufgrund schwerwiegender Nebenwirkungen, offenbar aufgrund der Hemmung des P-Glykoproteins und des CYP3A4-Isoenzyms von Cytochrom P450, sowie aufgrund unerwünschter Wechselwirkungen mit vielen kardiotropen Arzneimitteln ausgesetzt.

Gewebeselektivität. In der allgemeinsten Form bestehen die Unterschiede in der Wirkung von CCBs auf das Herz-Kreislauf-System darin, dass Verapamil und andere Phenylalkylamine hauptsächlich auf das Myokard einwirken, einschließlich. über die AV-Überleitung und in geringerem Maße über Gefäße, Nifedipin und andere Dihydropyridine, in größerem Maße über die Gefäßmuskulatur und weniger über das Herzleitungssystem, und einige weisen einen selektiven Tropismus für Koronararterien (Nisoldipin - in Russland nicht registriert) oder Gehirn (Nimodipin) auf ) Schiffe; Diltiazem nimmt eine Zwischenposition ein und wirkt sich ungefähr gleichermaßen auf die Gefäße und das Leitsystem des Herzens aus, ist jedoch schwächer als die vorherigen.

BKK-Effekte. Die Gewebeselektivität von CCBs bestimmt den Unterschied in ihren Wirkungen. Verapamil verursacht also eine mäßige Vasodilatation, eine Nifedipin-ausgeprägte Vasodilatation.

Die pharmakologischen Wirkungen von Arzneimitteln der Verapamil- und Diltiazem-Gruppe sind ähnlich: Sie haben eine negative fremde, chrono- und dromotrope Wirkung - sie können die Kontraktilität des Myokards verringern, die Herzfrequenz senken und die atrioventrikuläre Überleitung verlangsamen. In der Literatur werden sie manchmal als "kardioselektive" oder "bradykardische" CCBs bezeichnet. Es wurden Calciumantagonisten (hauptsächlich Dihydropyridine) entwickelt, die eine hochspezifische Wirkung auf einzelne Organe und Gefäßregionen haben. Nifedipin und andere Dihydropyridine werden als "vasoselektive" oder "vasodilatierende" CCBs bezeichnet. Nimodipin, das eine hohe Lipophilie aufweist, wurde als Medikament entwickelt, das auf Gehirngefäße wirkt, um deren Krampf zu lindern. Gleichzeitig haben Dihydropyridine keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Funktion des Sinusknotens und die atrioventrikuläre Überleitung, beeinflussen normalerweise nicht die Herzfrequenz (die Herzfrequenz kann jedoch infolge einer Reflexaktivierung des Sympatho-Nebennieren-Systems als Reaktion auf eine starke Ausdehnung der systemischen Arterien ansteigen)..

Calciumantagonisten haben eine ausgeprägte vasodilatierende Wirkung und die folgenden Wirkungen: antianginal / antiischämisch, blutdrucksenkend, organoprotektiv (kardioprotektiv, nephroprotektiv), antiatherogen, antiarrhythmisch, Druckabfall in der Lungenarterie und Erweiterung der Bronchien - charakteristisch für einige CCBs (Dihydropyridinreduktion).

Die antianginale / antiischämische Wirkung beruht sowohl auf einer direkten Wirkung auf das Myokard und die Herzkranzgefäße als auch auf einer Wirkung auf die periphere Hämodynamik. Durch die Blockierung des Flusses von Calciumionen in Kardiomyozyten reduzieren CCBs die mechanische Arbeit des Herzens und den Sauerstoffverbrauch des Myokards. Die Erweiterung der peripheren Arterien führt zu einer Abnahme des peripheren Widerstands und des Blutdrucks (verminderte Nachlast), was zu einer Abnahme der Belastung der Myokardwand und des Sauerstoffbedarfs des Myokards führt.

Die blutdrucksenkende Wirkung ist mit einer peripheren Vasodilatation verbunden, während der systemische Gefäßwiderstand abnimmt, der Blutdruck sinkt und der Blutfluss zu lebenswichtigen Organen - Herz, Gehirn, Nieren - zunimmt. Die blutdrucksenkende Wirkung von Calciumantagonisten wird mit einer moderaten diuretischen und natriuretischen Wirkung kombiniert, was zu einer zusätzlichen Abnahme von OPSS und BCC führt.

Die kardioprotektive Wirkung ist mit der Tatsache verbunden, dass eine durch CCB verursachte Vasodilatation zu einer Abnahme des systemischen Gefäßwiderstands und des Blutdrucks und dementsprechend zu einer Abnahme der Nachlast führt, was die Arbeit des Herzens und den Sauerstoffbedarf des Herzmuskels verringert und zu einer Regression der linksventrikulären Myokardhypertrophie und einer Verbesserung der diastolischen Myokardfunktion führen kann.

Die nephroprotektive Wirkung beruht auf der Beseitigung der Nieren-Vasokonstriktion und einer Erhöhung des Nierenblutflusses. Zusätzlich erhöhen CCBs die glomeruläre Filtrationsrate. Erhöht die Natriurese und ergänzt die blutdrucksenkende Wirkung.

Es gibt Hinweise auf eine anti-atherogene (anti-sklerotische) Wirkung, die in Studien an menschlicher Aortengewebekultur, an Tieren sowie in einer Reihe klinischer Studien erhalten wurde..

Antiarrhythmische Wirkung. CCBs mit ausgeprägter antiarrhythmischer Aktivität umfassen Verapamil, Diltiazem. Calciumantagonisten von Dihydropyridin-Natur haben keine antiarrhythmische Aktivität. Die antiarrhythmische Wirkung ist mit einer Hemmung der Depolarisation und einer Verlangsamung der Leitung im AV-Knoten verbunden, was sich im EKG durch Verlängerung des QT-Intervalls widerspiegelt. Calciumantagonisten können die Phase der spontanen diastolischen Depolarisation hemmen und dadurch den Automatismus, hauptsächlich des Sinusknotens, unterdrücken.

Eine Abnahme der Blutplättchenaggregation ist mit einer Verletzung der Synthese von proaggreganten Prostaglandinen verbunden.

Die Hauptanwendung von Calciumionenantagonisten beruht auf ihrer Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System. Indem sie eine Vasodilatation verursachen und das OPSS senken, senken sie den Blutdruck, verbessern die Durchblutung der Herzkranzgefäße und senken den Sauerstoffbedarf des Herzmuskels. Diese Medikamente senken den Blutdruck proportional zur Dosis, in therapeutischen Dosen beeinflussen sie den normalen Blutdruck nur unwesentlich und verursachen keine orthostatischen Phänomene.

Allgemeine Indikationen für die Ernennung aller CCBs sind arterielle Hypertonie, Belastungsangina, vasospastische Angina (Prinzmetal). Die pharmakologischen Eigenschaften verschiedener Vertreter dieser Gruppe bestimmen jedoch zusätzliche Indikationen (sowie Kontraindikationen) für ihre Anwendung..

Arzneimittel dieser Gruppe, die die Erregbarkeit und Leitfähigkeit des Herzmuskels beeinflussen, werden als Antiarrhythmika verwendet. Sie werden in einer separaten Gruppe (Klasse IV-Antiarrhythmika) isoliert. Calciumantagonisten werden bei supraventrikulärer (Sinus-) Tachykardie, Tachyarrhythmien, Extrasystolen, Vorhofflattern und Vorhofflimmern eingesetzt.

Die Wirksamkeit von CCBs bei Angina pectoris beruht auf der Tatsache, dass sie die Koronararterien erweitern und den Sauerstoffbedarf des Myokards verringern (aufgrund einer Abnahme des Blutdrucks, der Herzfrequenz und der Kontraktilität des Myokards). Placebo-kontrollierte Studien haben gezeigt, dass CCBs die Häufigkeit von Angina-Attacken reduzieren und die Depression des ST-Segments während des Trainings verringern.

Die Entwicklung einer vasospastischen Angina wird durch eine Abnahme des koronaren Blutflusses und nicht durch eine Zunahme des Sauerstoffbedarfs des Herzmuskels bestimmt. Die Wirkung von CCB wird in diesem Fall wahrscheinlich durch die Ausdehnung der Koronararterien und nicht durch die Wirkung auf die periphere Hämodynamik vermittelt. Eine Voraussetzung für die Verwendung von CCB bei instabiler Angina pectoris war die Hypothese, nach der der Krampf der Koronararterien die Hauptrolle bei seiner Entwicklung spielt..

Wenn Angina pectoris von supraventrikulären (supraventrikulären) Rhythmusstörungen begleitet wird, werden Tachykardie, Medikamente der Verapamil- oder Diltiazem-Gruppe angewendet. Wenn Angina pectoris mit Bradykardie, AV-Leitungsstörungen und arterieller Hypertonie kombiniert wird, werden Arzneimittel der Nifedipin-Gruppe bevorzugt.

Dihydropyridine (Nifedipin in einer langsam freisetzenden Dosierungsform, Lacidipin, Amlodipin) sind die Medikamente der Wahl bei der Behandlung von Bluthochdruck bei Patienten mit Karotiserkrankungen.

Bei der hypertrophen Kardiomyopathie, die mit einer Verletzung des Prozesses der Entspannung des Herzens in der Diastole einhergeht, werden Arzneimittel der Verapamil-Gruppe der zweiten Generation verwendet.

Bisher wurden keine Beweise für die Wirksamkeit von CCBs in einem frühen Stadium des Myokardinfarkts oder für dessen Sekundärprävention erhalten. Es gibt Hinweise darauf, dass Diltiazem und Verapamil das Risiko eines erneuten Infarkts bei Patienten ohne pathologische Q-Welle nach dem ersten Herzinfarkt verringern können, für die Betablocker kontraindiziert sind.

CCBs werden zur symptomatischen Behandlung der Raynaud-Krankheit und des Raynaud-Syndroms eingesetzt. Es wurde gezeigt, dass Nifedipin, Diltiazem und Nimodipin die Symptome der Raynaud-Krankheit lindern. Es ist zu beachten, dass die CCBs der ersten Generation - Verapamil, Nifedipin, Diltiazem - durch eine kurze Wirkdauer gekennzeichnet sind, die 3-4 Dosen pro Tag erfordert und mit Schwankungen der vasodilatierenden und blutdrucksenkenden Wirkung einhergeht. Dosierungsformen mit verzögerter Freisetzung von Calciumantagonisten der zweiten Generation sorgen für eine konstante therapeutische Konzentration und verlängern die Dauer der Arzneimittelwirkung.

Klinische Kriterien für die Wirksamkeit der Verwendung von Kalziumantagonisten sind die Normalisierung des Blutdrucks, eine Verringerung der Häufigkeit von Schmerzattacken in Brust und Herz sowie eine Erhöhung der Belastungstoleranz..

CCBs werden auch in der komplexen Therapie von Erkrankungen des Zentralnervensystems eingesetzt, inkl. Alzheimer-Krankheit, senile Demenz, Chorea Huntington, Alkoholismus, vestibuläre Störungen. Bei neurologischen Störungen im Zusammenhang mit Subarachnoidalblutungen werden Nimodipin und Nicardipin eingesetzt. CCBs werden verschrieben, um Kälteschock zu verhindern und Stottern zu vermeiden (durch Unterdrückung der spastischen Kontraktion der Zwerchfellmuskulatur)..

In einigen Fällen beruht die Zweckmäßigkeit der Verschreibung von Kalziumantagonisten weniger auf ihrer Wirksamkeit als vielmehr auf dem Vorhandensein von Kontraindikationen für die Verschreibung von Arzneimitteln anderer Gruppen. Beispielsweise können Betablocker bei COPD, Claudicatio intermittens, Diabetes mellitus Typ 1 kontraindiziert oder unerwünscht sein..

Eine Reihe von Merkmalen der pharmakologischen Wirkung von CCBs bieten ihnen eine Reihe von Vorteilen im Vergleich zu anderen kardiovaskulären Wirkstoffen. Calciumantagonisten sind also metabolisch neutral - sie zeichnen sich durch das Fehlen einer nachteiligen Wirkung auf den Metabolismus von Lipiden und Kohlenhydraten aus; Sie erhöhen nicht den Tonus der Bronchien (im Gegensatz zu Betablockern). Reduzieren Sie nicht die körperliche und geistige Aktivität, verursachen Sie keine Impotenz (wie Betablocker und Diuretika), verursachen Sie keine Depressionen (wie zum Beispiel Reserpin-Medikamente, Clonidin). CCBs beeinflussen den Elektrolythaushalt nicht, inkl. Kaliumspiegel im Blut (wie Diuretika und ACE-Hemmer).

Gegenanzeigen für die Ernennung von Kalziumantagonisten sind schwere arterielle Hypotonie (SBP unter 90 mm Hg), Sick-Sinus-Syndrom, akute Periode des Myokardinfarkts, kardiogener Schock; für die Verapamil- und Diltiazem-Gruppe - AV-Block in unterschiedlichem Ausmaß, schwere Bradykardie, WPW-Syndrom; für die Nifedipin-Gruppe - schwere Tachykardie, Aorten- und Subaortenstenose.

Bei Herzinsuffizienz sollten CCBs vermieden werden. CCB wird bei Patienten mit schwerer Mitralstenose, schweren zerebrovaskulären Unfällen und Magen-Darm-Obstruktion mit Vorsicht verschrieben.

Die Nebenwirkungen verschiedener Untergruppen von Calciumantagonisten variieren stark. Nebenwirkungen von CCBs, insbesondere Dihydropyridinen, werden durch übermäßige Vasodilatation verursacht - Kopfschmerzen (sehr häufig), Schwindel, arterielle Hypotonie, Ödeme (einschließlich Füße und Knöchel von Beinen, Ellbogen) sind möglich; bei Verwendung von Nifedipin - Hitzewallungen (Rötung der Gesichtshaut, Hitzegefühl), Reflextachykardie (manchmal); Leitungsstörungen - AV-Blockade. Gleichzeitig steigt bei Verwendung von Diltiazem und insbesondere von Verapamil das Risiko der Manifestation von Wirkungen, die jedem Arzneimittel inhärent sind - Hemmung der Sinusknotenfunktion, AV-Überleitung, negative inotrope Wirkung. Die intravenöse Verabreichung von Verapamil bei Patienten, die zuvor Betablocker eingenommen haben (und umgekehrt), kann zu Asystolie führen.

Dyspeptische Symptome, Verstopfung sind möglich (häufiger bei Verwendung von Verapamil). In seltenen Fällen kommt es zu Hautausschlag, Schläfrigkeit, Husten, Atemnot und erhöhter Aktivität von Lebertransaminasen. Seltene Nebenwirkungen sind Herzinsuffizienz und medikamenteninduzierter Parkinson.

Anwendung während der Schwangerschaft. In Übereinstimmung mit den Empfehlungen der FDA (Food and Drug Administration), die die Möglichkeit der Verwendung von Arzneimitteln während der Schwangerschaft bestimmen, gehören Arzneimittel aus der Gruppe der Kalziumkanalblocker hinsichtlich ihrer Wirkung auf den Fötus zur FDA-Kategorie C (Tierreproduktionsstudien haben eine nachteilige Wirkung auf den Fötus ergeben und sind angemessen und streng kontrolliert Studien an schwangeren Frauen wurden nicht durchgeführt, jedoch können die potenziellen Vorteile, die mit dem Gebrauch von Arzneimitteln bei schwangeren Frauen verbunden sind, ihren Gebrauch trotz des möglichen Risikos rechtfertigen..

Anwendung während des Stillens. Obwohl keine Komplikationen beim Menschen berichtet wurden, gehen Diltiazem, Nifedipin, Verapamil und möglicherweise andere CCBs in die Muttermilch über. Für Nimodipin ist nicht bekannt, ob es in die Muttermilch übergeht, aber Nimodipin und / oder seine Metaboliten sind in Rattenmilch in höheren Konzentrationen als im Blut enthalten. Verapamil geht in die Muttermilch über, geht durch die Plazenta und wird während der Wehen im Blut der Nabelvene bestimmt. Eine schnelle intravenöse Injektion führt zu einer mütterlichen Hypotonie, die zu fetaler Belastung führt.

Beeinträchtigte Leber- und Nierenfunktion. Bei Lebererkrankungen muss die CCB-Dosis reduziert werden. Bei Nierenversagen ist eine Dosisanpassung nur bei Verwendung von Verapamil und Diltiazem erforderlich, da die Möglichkeit einer Kumulierung besteht.

Pädiatrie. CCB sollte bei Kindern unter 18 Jahren mit Vorsicht angewendet werden, weil ihre Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht nachgewiesen. Es gibt jedoch keine spezifischen pädiatrischen Probleme, die die Verwendung von CCBs in dieser Altersgruppe einschränken würden. In seltenen Fällen wurden bei Neugeborenen und Säuglingen nach intravenöser Verabreichung von Verapamil schwere hämodynamische Nebenwirkungen berichtet.

Geriatrie. Bei älteren Menschen sollten CCBs in niedrigen Dosen angewendet werden, weil Bei dieser Patientenkategorie ist der Stoffwechsel in der Leber reduziert. Bei isolierter systolischer Hypertonie und einer Tendenz zur Bradykardie ist es vorzuziehen, langwirksame Dihydropyridinderivate zu verschreiben.

Wechselwirkung von Calciumantagonisten mit anderen Arzneimitteln. Nitrate, Betablocker, ACE-Hemmer, Diuretika, trizyklische Antidepressiva, Fentanyl und Alkohol verstärken die blutdrucksenkende Wirkung. Bei gleichzeitiger Anwendung von NSAIDs, Sulfonamiden, Lidocain, Diazepam, indirekten Antikoagulanzien ist eine Änderung der Bindung an Plasmaproteine, eine signifikante Erhöhung des freien Anteils an CCBs und dementsprechend eine Erhöhung des Risikos von Nebenwirkungen und Überdosierungen möglich. Verapamil verstärkt die toxische Wirkung von Carbamazepin auf das Zentralnervensystem.

Es ist gefährlich, CCBs (insbesondere die Verapamil- und Diltiazem-Gruppen) mit Chinidin, Procainamid und Herzglykosiden zu injizieren. Eine übermäßige Abnahme der Herzfrequenz ist möglich. Grapefruitsaft (große Menge) erhöht die Bioverfügbarkeit.

Calciumantagonisten können in der Kombinationstherapie eingesetzt werden. Besonders wirksam ist die Kombination von Dihydropyridinderivaten mit Betablockern. In diesem Fall kommt es zu einer Potenzierung der hämodynamischen Wirkungen jedes der Arzneimittel und zu einer Erhöhung der blutdrucksenkenden Wirkung. Beta-Blocker verhindern die Aktivierung des Sympatho-Nebennieren-Systems und die Entwicklung einer Tachykardie, die zu Beginn der CCB-Behandlung möglich ist, und verringern auch die Wahrscheinlichkeit, ein peripheres Ödem zu entwickeln.

Zusammenfassend kann festgestellt werden, dass Calciumantagonisten wirksame Mittel zur Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen sind. Um die Wirksamkeit und rechtzeitige Erkennung unerwünschter Wirkungen von CCBs während der Behandlung zu beurteilen, ist es erforderlich, den Blutdruck, die Herzfrequenz und die AV-Überleitung zu überwachen. Außerdem ist es wichtig, das Vorhandensein und den Schweregrad der Herzinsuffizienz zu überwachen (das Auftreten einer Herzinsuffizienz kann zur Beseitigung von CCBs führen)..


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