Betablocker: Liste der Medikamente


Eine wichtige Rolle bei der Regulierung der Körperfunktionen spielen Katecholamine: Adrenalin und Noradrenalin. Sie werden in den Blutkreislauf freigesetzt und wirken auf besonders empfindliche Nervenenden - adrenerge Rezeptoren. Letztere sind in zwei große Gruppen unterteilt: Alpha-und Beta-adrenerge Rezeptoren. Beta-adrenerge Rezeptoren befinden sich in vielen Organen und Geweben und sind in zwei Untergruppen unterteilt.

Wenn β1-adrenerge Rezeptoren aktiviert werden, nehmen Häufigkeit und Stärke von Herzkontraktionen zu, die Koronararterien dehnen sich aus, die Leitung und der Automatismus des Herzens verbessern sich, der Abbau von Glykogen in der Leber und die Energieerzeugung nehmen zu..

Wenn β2-adrenerge Rezeptoren angeregt werden, entspannen sich die Wände der Blutgefäße und der Bronchialmuskeln, der Tonus der Gebärmutter nimmt während der Schwangerschaft ab, die Insulinsekretion und der Fettabbau nehmen zu. Die Stimulation von beta-adrenergen Rezeptoren mit Hilfe von Katecholaminen führt somit zur Mobilisierung aller Kräfte des Körpers für ein aktives Leben..

Beta-adrenerge Blocker (BAB) sind eine Gruppe von Arzneimitteln, die beta-adrenerge Rezeptoren binden und die Wirkung von Katecholaminen auf diese verhindern. Diese Medikamente sind in der Kardiologie weit verbreitet.

Wirkmechanismus

BABs reduzieren die Häufigkeit und Stärke von Herzkontraktionen und senken den Blutdruck. Infolgedessen nimmt der Sauerstoffverbrauch des Herzmuskels ab..

Die Diastole wird verlängert - eine Ruhephase, Entspannung des Herzmuskels, in der die Herzkranzgefäße mit Blut gefüllt sind. Eine Verbesserung der Koronarperfusion (Blutversorgung des Myokards) wird auch durch eine Abnahme des intrakardialen diastolischen Drucks erleichtert.

Es kommt zu einer Umverteilung des Blutflusses von normal blutversorgten Bereichen zu ischämischen Bereichen, wodurch sich die Toleranz gegenüber körperlicher Aktivität verbessert.

BABs haben antiarrhythmische Wirkungen. Sie unterdrücken die kardiotoxischen und arrhythmogenen Wirkungen von Katecholaminen und verhindern auch die Anreicherung von Calciumionen in den Herzzellen, die den Energiestoffwechsel im Myokard beeinträchtigen..

Einstufung

BAB ist eine umfangreiche Gruppe von Arzneimitteln. Sie können auf viele Arten klassifiziert werden..
Kardioselektivität - die Fähigkeit des Arzneimittels, nur β1-adrenerge Rezeptoren zu blockieren, ohne die β2-adrenergen Rezeptoren zu beeinflussen, die sich in der Wand der Bronchien, Gefäße und der Gebärmutter befinden. Je höher die Selektivität von BAB ist, desto sicherer ist es, es bei Begleiterkrankungen der Atemwege und peripheren Gefäße sowie bei Diabetes mellitus anzuwenden. Selektivität ist jedoch ein relatives Konzept. Wenn das Medikament in großen Dosen verschrieben wird, nimmt der Grad der Selektivität ab.

Einige BABs haben eine intrinsische sympathomimetische Aktivität: Die Fähigkeit, Beta-adrenerge Rezeptoren in gewissem Maße zu stimulieren. Im Vergleich zu herkömmlichem BAB verlangsamen solche Medikamente die Herzfrequenz und die Stärke ihrer Kontraktionen weniger, führen seltener zur Entwicklung eines Entzugssyndroms und beeinflussen den Lipidstoffwechsel weniger negativ.

Einige BAB sind in der Lage, Blutgefäße weiter zu erweitern, dh sie haben vasodilatatorische Eigenschaften. Dieser Mechanismus wird mit Hilfe einer ausgeprägten internen sympathomimetischen Aktivität, einer Blockade von alpha-adrenergen Rezeptoren oder einer direkten Wirkung auf die Gefäßwände realisiert.

Die Wirkdauer hängt meist von den Eigenschaften der chemischen Struktur des BAB ab. Lipophile Medikamente (Propranolol) wirken mehrere Stunden und werden schnell aus dem Körper ausgeschieden. Hydrophile Medikamente (Atenolol) sind länger wirksam und werden möglicherweise seltener verschrieben. Es wurden auch langwirksame lipophile Substanzen (Metoprololverzögerung) erzeugt. Darüber hinaus gibt es BABs mit einer sehr kurzen Wirkdauer - bis zu 30 Minuten (Esmolol).

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1. Nicht kardioselektives BAB:

A. Ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität:

  • Propranolol (Anaprilin, Obsidan);
  • Nadolol (Korgard);
  • Sotalol (Sotagexal, Tenzol);
  • Timolol (Blockarden);
  • Nipradilol;
  • Flestrolol.

B. Mit innerer sympathomimetischer Aktivität:

  • Oxprenolol (Trazicor);
  • Pindolol (Whisky);
  • Alprenolol (Aptin);
  • Penbutolol (Betapressin, Levatol);
  • Bopindolol (Sandonorm);
  • Bucindolol;
  • Dilevalol;
  • Carteolol;
  • labetalol.

2. Kardioselektives BAB:

A. Ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität:

  • Metoprolol (Betalok, Betalok Zok, Corvitol, Methozoc, Metocard, Metocor, Serdol, Egilok);
  • Atenolol (Betacard, Tenormin);
  • Betaxolol (Betak, Locren, Curlon);
  • Esmolol (Breviblock);
  • Bisoprolol (Aritel, Bidop, Biol, Biprol, Bisogamma, Bisomor, Concor, Korbis, Cordinorm, Coronal, Niperten, Tirez);
  • Carvedilol (Acridilol, Bagodilol, Vedicardol, Dilatrend, Carvedigamma, Carvenal, Coriol, Recardium, Talliton);
  • nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B. Mit innerer sympathomimetischer Aktivität:

  • Acebutalol (Acecor, Sektral);
  • Talinolol (Cordanum);
  • Celiprolol;
  • Epanolol (Vazacor).

3. BAB mit vasodilatierenden Eigenschaften:

  • Amosulalol;
  • Bucindolol;
  • Dilevalol;
  • labetolol;
  • Medroxalol;
  • Nipradilol;
  • Pindolol.
  • Carvedilol;
  • Nebivolol;
  • Celiprolol.

4. BAB lang wirkend:

  • Bopindolol;
  • Nadolol;
  • Penbutolol;
  • Sotalol.
  • Atenolol;
  • Betaxolol;
  • Bisoprolol;
  • Epanolol.

5. BAB ultrakurze Wirkung, kardioselektiv:

Anwendung bei Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems

Belastungsangina

In vielen Fällen gehört BAB zu den führenden Wirkstoffen zur Behandlung von Angina bei Belastung und zur Vorbeugung von Anfällen. Im Gegensatz zu Nitraten induzieren diese Mittel bei längerem Gebrauch keine Toleranz (Arzneimittelresistenz). BABs können sich im Körper ansammeln, was es nach einer Weile ermöglicht, die Dosierung des Arzneimittels zu reduzieren. Darüber hinaus schützen diese Wirkstoffe den Herzmuskel selbst und verbessern die Prognose, indem sie das Risiko eines wiederkehrenden Myokardinfarkts verringern..

Die antianginale Aktivität aller BAB ist ungefähr gleich. Ihre Wahl basiert auf der Dauer des Effekts, der Schwere der Nebenwirkungen, den Kosten und anderen Faktoren..

Beginnen Sie die Behandlung mit einer kleinen Dosis und erhöhen Sie sie schrittweise auf wirksam. Die Dosierung wird so gewählt, dass die Herzfrequenz in Ruhe mindestens 50 pro Minute beträgt und der systolische Blutdruck mindestens 100 mm Hg beträgt. Kunst. Nach dem Einsetzen der therapeutischen Wirkung (Beendigung von Angina-Attacken, Verbesserung der Belastungstoleranz) wird die Dosis schrittweise auf das Minimum reduziert.

Die langfristige Anwendung hoher BAB-Dosen ist unangemessen, da dies das Risiko von Nebenwirkungen erheblich erhöht. Bei unzureichender Wirksamkeit dieser Mittel ist es besser, sie mit anderen Gruppen von Arzneimitteln zu kombinieren..

BAB sollte nicht abrupt abgebrochen werden, da dies zu einem Entzugssyndrom führen kann.

BAB ist besonders angezeigt, wenn Belastungsangina mit Sinustachykardie, arterieller Hypertonie, Glaukom, Verstopfung und gastroösophagealem Reflux kombiniert wird.

Herzinfarkt

Die frühzeitige Anwendung von BAB bei Myokardinfarkt hilft, die Nekrosezone des Herzmuskels zu begrenzen. Gleichzeitig nimmt die Mortalität ab, das Risiko eines wiederholten Myokardinfarkts und eines Herzstillstands nimmt ab..

Ein solcher Effekt wird von BAB ohne interne sympathomimetische Aktivität ausgeübt, es ist bevorzugt, kardioselektive Arzneimittel zu verwenden. Sie sind besonders nützlich bei der Kombination von Myokardinfarkt mit arterieller Hypertonie, Sinustachykardie, Angina pectoris nach Infarkt und tachysystolischer Form von Vorhofflimmern.

BAB kann sofort nach Aufnahme des Patienten in das Krankenhaus für alle Patienten verschrieben werden, wenn keine Kontraindikationen vorliegen. In Abwesenheit von Nebenwirkungen wird die Behandlung mit ihnen nach einem Myokardinfarkt mindestens ein Jahr lang fortgesetzt.

Chronische Herzinsuffizienz

Die Verwendung von BAB bei Herzinsuffizienz wird untersucht. Es wird angenommen, dass sie mit einer Kombination aus Herzinsuffizienz (insbesondere diastolisch) und Belastungsangina angewendet werden können. Arrhythmien, arterielle Hypertonie, tachysystolisches Vorhofflimmern in Kombination mit chronischer Herzinsuffizienz sind ebenfalls Gründe für die Verschreibung dieser Arzneimittelgruppe.

Hypertonische Erkrankung

BAB sind bei der Behandlung von Hypertonie angezeigt, die durch linksventrikuläre Hypertrophie kompliziert wird. Sie sind auch bei jungen Patienten mit einem aktiven Lebensstil weit verbreitet. Diese Gruppe von Arzneimitteln wird verschrieben, wenn arterielle Hypertonie mit Angina oder Herzrhythmusstörungen bei Belastung sowie nach einem Myokardinfarkt kombiniert wird..

Herzrhythmusstörungen

BAB werden bei Herzrhythmusstörungen wie Vorhofflimmern und Vorhofflattern, supraventrikulären Arrhythmien und schlecht verträglicher Sinustachykardie eingesetzt. Sie können für ventrikuläre Rhythmusstörungen verschrieben werden, aber ihre Wirksamkeit ist in diesem Fall normalerweise weniger ausgeprägt. BAB in Kombination mit Kaliumpräparaten wird zur Behandlung von Arrhythmien eingesetzt, die durch eine glykosidische Vergiftung verursacht werden.

Nebenwirkungen

Das Herz-Kreislauf-System

BAB hemmt die Fähigkeit des Sinusknotens, Impulse zu erzeugen, die Herzkontraktionen und Sinusbradykardie verursachen - eine Verlangsamung des Pulses auf weniger als 50 pro Minute. Diese Nebenwirkung ist bei BAB mit intrinsischer sympathomimetischer Aktivität viel weniger ausgeprägt..

Medikamente in dieser Gruppe können unterschiedlich starke atrioventrikuläre Blockaden verursachen. Sie reduzieren auch die Stärke des Herzens. Die letztere Nebenwirkung ist bei BAB mit vasodilatierenden Eigenschaften weniger ausgeprägt. BABs senken den Blutdruck.

Arzneimittel dieser Gruppe verursachen Krämpfe peripherer Gefäße. Kälte der Extremitäten kann auftreten, der Verlauf des Raynaud-Syndroms verschlechtert sich. Arzneimittel mit vasodilatierenden Eigenschaften haben diese Nebenwirkungen fast nicht..

BABs reduzieren den Nierenblutfluss (außer Nadolol). Aufgrund der Verschlechterung der peripheren Durchblutung während der Behandlung mit diesen Arzneimitteln tritt manchmal eine schwere allgemeine Schwäche auf.

Atmungssystem

BAB verursachen Bronchospasmus aufgrund einer gleichzeitigen Blockade von β2-adrenergen Rezeptoren. Diese Nebenwirkung ist bei kardioselektiven Arzneimitteln weniger ausgeprägt. Ihre wirksamen Dosen für Angina pectoris oder Hypertonie sind jedoch oft recht hoch, während die Kardioselektivität signifikant verringert ist..
Die Verwendung hoher Dosen von BAB kann Apnoe oder vorübergehenden Atemstillstand hervorrufen.

BABs verschlechtern den Verlauf allergischer Reaktionen auf Insektenstiche, Arzneimittel- und Lebensmittelallergene.

Nervensystem

Propranolol, Metoprolol und andere lipophile BABs dringen durch die Blut-Hirn-Schranke vom Blut in die Gehirnzellen ein. Daher können sie Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Schwindel, Gedächtnisstörungen und Depressionen verursachen. In schweren Fällen treten Halluzinationen, Krämpfe und Koma auf. Diese Nebenwirkungen sind bei hydrophilen BABs, insbesondere Atenolol, viel weniger ausgeprägt.

Die Behandlung mit BAB kann von einer beeinträchtigten neuromuskulären Überleitung begleitet sein. Dies führt zu Muskelschwäche, verminderter Ausdauer und schneller Müdigkeit..

Stoffwechsel

Nicht selektive BABs unterdrücken die Insulinproduktion in der Bauchspeicheldrüse. Andererseits hemmen diese Medikamente die Mobilisierung von Glukose aus der Leber und tragen zur Entwicklung einer verlängerten Hypoglykämie bei Patienten mit Diabetes mellitus bei. Hypoglykämie fördert die Freisetzung von Adrenalin in den Blutkreislauf, das auf alpha-adrenerge Rezeptoren wirkt. Dies führt zu einem signifikanten Anstieg des Blutdrucks..

Wenn Patienten mit gleichzeitigem Diabetes mellitus BAB verschrieben werden müssen, müssen daher kardioselektive Arzneimittel bevorzugt oder durch Calciumantagonisten oder Arzneimittel anderer Gruppen ersetzt werden.

Viele BABs, insbesondere nicht selektive, senken den Gehalt an „gutem“ Cholesterin (hochdichte Alpha-Lipoproteine) im Blut und erhöhen den Gehalt an „schlecht“ (Triglyceride und Lipoproteine ​​mit sehr niedriger Dichte). Arzneimittel mit β1-interner sympathomimetischer und α-blockierender Aktivität (Carvedilol, Labetolol, Pindolol, Dilevalol, Celiprolol) weisen diesen Nachteil nicht auf..

Andere Nebenwirkungen

Die Behandlung mit BAB geht in einigen Fällen mit einer sexuellen Dysfunktion einher: erektile Dysfunktion und Verlust des sexuellen Verlangens. Der Mechanismus dieses Effekts ist unklar..

BAB kann Hautveränderungen verursachen: Hautausschlag, Juckreiz, Erythem, Psoriasis-Symptome. In seltenen Fällen werden Haarausfall und Stomatitis aufgezeichnet.

Eine der schwerwiegenden Nebenwirkungen ist die Hemmung der Hämatopoese mit der Entwicklung von Agranulozytose und thrombozytopenischer Purpura..

Entzugserscheinungen

Wird BAB längere Zeit in hoher Dosierung angewendet, kann ein plötzlicher Abbruch der Behandlung das sogenannte Entzugssyndrom hervorrufen. Es äußert sich in einer Zunahme der Häufigkeit von Angina-Attacken, dem Auftreten ventrikulärer Arrhythmien und der Entwicklung eines Myokardinfarkts. In milderen Fällen geht das Entzugssyndrom mit Tachykardie und erhöhtem Blutdruck einher. Das Entzugssyndrom tritt normalerweise einige Tage nach Absetzen der BAB-Einnahme auf.

Um die Entwicklung eines Entzugssyndroms zu vermeiden, müssen folgende Regeln beachtet werden:

  • BAB langsam innerhalb von zwei Wochen abbrechen und die Dosierung schrittweise um eine Dosis reduzieren;
  • Während und nach der Aufhebung von BAB ist es notwendig, die körperliche Aktivität zu begrenzen, falls erforderlich, die Dosierung von Nitraten und anderen Antianginal-Medikamenten sowie von Medikamenten, die den Blutdruck senken, zu erhöhen.

Kontraindikationen

BABs sind in folgenden Situationen absolut kontraindiziert:

  • Lungenödem und kardiogener Schock;
  • schwere Herzinsuffizienz;
  • Bronchialasthma;
  • Sick-Sinus-Syndrom;
  • atrioventrikulärer Block II - III Grad;
  • Der systolische Blutdruck beträgt 100 mm Hg. Kunst. und darunter;
  • Herzfrequenz weniger als 50 pro Minute;
  • schlecht kontrollierter insulinabhängiger Diabetes mellitus.

Eine relative Kontraindikation zur Verschreibung von BAB - Raynaud-Syndrom und Atherosklerose peripherer Arterien mit der Entwicklung einer intermittierenden Claudicatio.

Betablocker. Wirkmechanismus und Klassifikation. Indikation, Kontraindikation und Nebenwirkungen.

Beta-Blocker oder Beta-adrenerge Rezeptorblocker sind eine Gruppe von Arzneimitteln, die an beta-adrenerge Rezeptoren binden und die Wirkung von Katecholaminen (Adrenalin und Noradrenalin) auf diese blockieren. Beta-Blocker gehören zu den Grundmedikamenten bei der Behandlung der essentiellen arteriellen Hypertonie und des Bluthochdrucksyndroms. Diese Gruppe von Medikamenten wird seit den 1960er Jahren zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt, als sie erstmals in die klinische Praxis eintraten..

Entdeckungsgeschichte

1948 beschrieb R. P. Ahlquist zwei funktionell unterschiedliche Arten von adrenergen Rezeptoren - Alpha und Beta. In den nächsten 10 Jahren waren nur alpha-adrenerge Rezeptorantagonisten bekannt. 1958 wurde Dichloisoprenalin entdeckt, das die Eigenschaften eines Agonisten und eines Antagonisten von Beta-Rezeptoren kombinierte. Er und eine Reihe anderer nachfolgender Medikamente waren noch nicht für die klinische Anwendung geeignet. Und erst 1962 wurde Propranolol (Inderal) synthetisiert, was eine neue und leuchtende Seite in der Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen eröffnete..

Der Nobelpreis für Medizin im Jahr 1988 wurde an J. Black, G. Elion und G. Hutchings für die Entwicklung neuer Prinzipien der Arzneimitteltherapie verliehen, insbesondere für die Gründe für die Verwendung von Betablockern. Es sollte beachtet werden, dass Betablocker als antiarrhythmische Gruppe von Arzneimitteln entwickelt wurden und ihre blutdrucksenkende Wirkung ein unerwarteter klinischer Befund war. Anfangs wurde es als eine Seite angesehen, weit davon entfernt, immer wünschenswerte Maßnahmen zu ergreifen. Erst später, ab 1964, nach der Veröffentlichung von Prichard und Giiliam, wurde es gewürdigt.

Der Wirkungsmechanismus von Betablockern

Der Wirkungsmechanismus von Arzneimitteln in dieser Gruppe beruht auf ihrer Fähigkeit, beta-adrenerge Rezeptoren des Herzmuskels und anderer Gewebe zu blockieren, was eine Reihe von Effekten verursacht, die Bestandteile des Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung dieser Arzneimittel sind.

  • Vermindertes Herzzeitvolumen, Herzfrequenz und Kraft, was zu einem verringerten Sauerstoffbedarf des Herzmuskels, einer erhöhten Anzahl von Kollateralen und einer Umverteilung des Blutflusses des Herzmuskels führt.
  • Abnahme der Herzfrequenz. In dieser Hinsicht optimieren Diastolen den gesamten koronaren Blutfluss und unterstützen den Stoffwechsel des geschädigten Myokards. Beta-Blocker, die das Myokard "schützen", können die Infarktzone und die Häufigkeit von Komplikationen beim Myokardinfarkt verringern.
  • Verringerung des peripheren Gesamtwiderstands durch Verringerung der Reninproduktion durch Zellen des juxtaglomerulären Apparats.
  • Verminderte Freisetzung von Noradrenalin aus postganglionären sympathischen Nervenfasern.
  • Erhöhte Produktion von vasodilatatorischen Faktoren (Prostacyclin, Prostaglandin e2, Stickoxid (II)).
  • Reduzierte Reabsorption von Natriumionen in den Nieren und Empfindlichkeit der Aortenbogen-Barorezeptoren und der Karotissinus.
  • Membranstabilisierende Wirkung - Verringerung der Permeabilität von Membranen für Natrium- und Kaliumionen.

Zusammen mit dem blutdrucksenkenden Mittel haben Betablocker die folgenden Wirkungen.

  • Antiarrhythmische Aktivität, die auf ihre Hemmung der Wirkung von Katecholaminen, eine Verlangsamung des Sinusrhythmus und eine Abnahme der Impulsgeschwindigkeit im atrioventrikulären Septum zurückzuführen ist.
  • Antianginale Aktivität ist eine kompetitive Blockierung der Beta-1-adrenergen Rezeptoren des Myokards und der Blutgefäße, die zu einer Abnahme der Herzfrequenz, der Kontraktilität des Myokards, des Blutdrucks sowie zu einer Verlängerung der Diastolendauer und einer Verbesserung des koronaren Blutflusses führt. Im Allgemeinen - zu einer Verringerung des Sauerstoffbedarfs des Herzmuskels nimmt infolgedessen die Toleranz gegenüber körperlicher Aktivität zu, die Perioden der Ischämie werden verringert, die Häufigkeit von Angina-Attacken bei Patienten mit Angina pectoris und Angina pectoris nach Infarkt nimmt ab.
  • Thrombozytenaggregationshemmende Fähigkeit - Verlangsamen Sie die Thrombozytenaggregation und stimulieren Sie die Prostacyclinsynthese im Endothel der Gefäßwand. Reduzieren Sie die Blutviskosität.
  • Antioxidative Aktivität, die sich in der durch Katecholamine verursachten Hemmung freier Fettsäuren aus Fettgewebe äußert. Verringert den Sauerstoffbedarf für den weiteren Stoffwechsel.
  • Verminderte venöse Durchblutung des Herzens und zirkulierendes Plasmavolumen.
  • Reduzieren Sie die Insulinsekretion durch Hemmung der Glykogenolyse in der Leber.
  • Sie wirken beruhigend und erhöhen die Kontraktilität der Gebärmutter während der Schwangerschaft.

Aus der Tabelle geht hervor, dass adrenerge Beta-1-Rezeptoren hauptsächlich in Herz-, Leber- und Skelettmuskeln vorkommen. Katecholamine, die auf adrenerge Beta-1-Rezeptoren wirken, wirken stimulierend und führen zu einer Erhöhung der Herzfrequenz und -stärke.

Klassifikation von Betablockern

In Abhängigkeit von der vorherrschenden Wirkung auf Beta-1 und Beta-2 werden adrenerge Rezeptoren unterteilt in:

  • kardioselektiv (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardio-nicht selektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Je nach Fähigkeit, sich in Lipiden oder Wasser aufzulösen, werden Betablocker pharmakokinetisch in drei Gruppen eingeteilt.

  1. Lipophile Betablocker (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Bei oraler Verabreichung wird es schnell und fast vollständig (70-90%) im Magen und Darm resorbiert. Die Medikamente dieser Gruppe dringen gut in verschiedene Gewebe und Organe sowie durch die Plazenta und die Blut-Hirn-Schranke ein. Typischerweise werden lipophile Betablocker in niedrigen Dosen bei schwerer Leber- und Herzinsuffizienz verabreicht.
  2. Hydrophile Betablocker (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Im Gegensatz zu lipophilen Betablockern werden sie bei oraler Verabreichung nur zu 30-50% resorbiert, in geringerem Maße in der Leber metabolisiert und haben eine lange Halbwertszeit. Sie werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, weshalb hydrophile Betablocker in niedrigen Dosen mit unzureichender Nierenfunktion eingesetzt werden.
  3. Lipo- und hydrophile Betablocker oder amphiphile Blocker (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) sind sowohl in Lipiden als auch in Wasser löslich. Nach der Verabreichung werden 40-60% des Arzneimittels im Inneren absorbiert. Sie nehmen eine Zwischenposition zwischen lipo- und hydrophilen Betablockern ein und werden von Nieren und Leber gleichermaßen ausgeschieden. Die Medikamente werden für Patienten mit mittelschwerer Nieren- und Leberfunktionsstörung verschrieben..

Klassifizierung von Betablockern nach Generation

  1. Herz-nicht-selektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Kardioselektiv (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
  3. Beta-Blocker mit den Eigenschaften von Blockern von alpha-adrenergen Rezeptoren (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) sind Arzneimittel, die Mechanismen der blutdrucksenkenden Wirkung beider Gruppen von Blockern aufweisen.

Kardioselektive und nicht kardioselektive Betablocker werden wiederum in Arzneimittel mit und ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität unterteilt..

  1. Kardioselektive Betablocker ohne interne sympathomimetische Aktivität (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) verlangsamen zusammen mit einer blutdrucksenkenden Wirkung die Herzfrequenz, bewirken eine antiarrhythmische Wirkung und verursachen keinen Bronchospasmus.
  2. Kardioselektive Betablocker mit interner sympathomimetischer Aktivität (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) senken die Herzfrequenz in geringerem Maße, hemmen den Automatismus des Sinusknotens und die atrioventrikuläre Überleitung, bewirken eine signifikante antianginale und antiarrhythmische Wirkung bei Sinus und supraventrikulären Erkrankungen des Magens. -2 adrenerge Rezeptoren der Bronchien der Lungengefäße.
  3. Nicht kardioselektive Betablocker ohne interne sympathomimetische Aktivität (Propranolol, Nadolol, Timolol) haben die größte antianginale Wirkung und werden daher häufiger Patienten mit begleitender Angina verschrieben.
  4. Nicht kardioselektive Betablocker mit interner sympathomimetischer Aktivität (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Wisken) blockieren nicht nur die beta-adrenergen Rezeptoren, sondern stimulieren sie auch teilweise. Medikamente in dieser Gruppe verlangsamen die Herzfrequenz in geringerem Maße, verlangsamen die atrioventrikuläre Überleitung und verringern die Kontraktilität des Myokards. Sie können Patienten mit arterieller Hypertonie mit einem leichten Grad an Leitungsstörung, Herzinsuffizienz und einem selteneren Puls verschrieben werden..

Kardioselektivität von Betablockern

Kardioselektive Betablocker blockieren adrenerge Beta-1-Rezeptoren in den Zellen des Herzmuskels, des juxtaglomerulären Apparats der Nieren, des Fettgewebes, des Leitsystems des Herzens und des Darms. Die Selektivität von Betablockern hängt jedoch von der Dosis ab und verschwindet bei Verwendung großer Dosen von Beta-1-selektiven Betablockern.

Nicht-selektive Beta-Blocker wirken auf beide Rezeptortypen, die adrenergen Beta-1- und Beta-2-Rezeptoren. Beta-2-adrenerge Rezeptoren finden sich in den glatten Muskeln von Blutgefäßen, Bronchien, Gebärmutter, Bauchspeicheldrüse, Leber und Fettgewebe. Diese Medikamente erhöhen die kontraktile Aktivität der schwangeren Gebärmutter, was zu einer Frühgeburt führen kann. Gleichzeitig ist die Blockade von adrenergen Beta-2-Rezeptoren mit negativen Auswirkungen (Bronchospasmus, peripherer Gefäßkrampf, gestörter Glukose- und Lipidstoffwechsel) nichtselektiver Beta-Blocker verbunden.

Kardioselektive Betablocker haben einen Vorteil gegenüber nicht kardioselektiven bei der Behandlung von Patienten mit arterieller Hypertonie, Asthma bronchiale und anderen Erkrankungen des bronchopulmonalen Systems, begleitet von Bronchospasmus, Diabetes mellitus und Claudicatio intermittens.

Terminangabe:

  • essentielle arterielle Hypertonie;
  • sekundäre arterielle Hypertonie;
  • Anzeichen einer Hypersympathikotonie (Tachykardie, hoher Pulsdruck, hyperkinetische Art der Hämodynamik);
  • begleitende ischämische Herzkrankheit - Belastungsangina (rauchselektive Betablocker, Nichtraucher - nicht selektiv);
  • erlitt einen Herzinfarkt, unabhängig vom Vorhandensein von Angina pectoris;
  • Verletzung des Herzrhythmus (atriale und ventrikuläre vorzeitige Schläge, Tachykardie);
  • subkompensierte Herzinsuffizienz;
  • hypertrophe Kardiomyopathie, subaortale Stenose;
  • Mitralklappenprolaps;
  • Risiko von Kammerflimmern und plötzlichem Tod;
  • arterielle Hypertonie in der prä- und postoperativen Phase;
  • Betablocker werden auch bei Migräne, Hyperthyreose, Alkohol- und Drogenabstinenz verschrieben.

Betablocker: Kontraindikationen

Aus dem Herz-Kreislauf-System:

  • Bradykardie;
  • atrioventrikulärer Block von 2-3 Grad;
  • arterielle Hypotonie;
  • akute Herzinsuffizienz;
  • kardiogener Schock;
  • vasospastische Angina.

Aus anderen Organen und Systemen:

  • Bronchialasthma;
  • chronisch obstruktive Lungenerkrankung;
  • Stenosierende periphere Gefäßerkrankung mit Gliedmaßenischämie in Ruhe.

Betablocker: Nebenwirkungen

Aus dem Herz-Kreislauf-System:

  • verminderte Herzfrequenz;
  • Verlangsamung der atrioventrikulären Überleitung;
  • signifikanter Blutdruckabfall;
  • Reduzierung der Auswurffraktion.

Aus anderen Organen und Systemen:

  • Erkrankungen der Atemwege (Bronchospasmus, beeinträchtigte Durchgängigkeit der Bronchien, Verschlimmerung chronischer Lungenerkrankungen);
  • periphere Vasokonstriktion (Raynaud-Syndrom, kalte Extremitäten, intermittierende Claudicatio);
  • psychoemotionale Störungen (Schwäche, Schläfrigkeit, Gedächtnisstörung, emotionale Labilität, Depression, akute Psychosen, Schlafstörungen, Halluzinationen);
  • gastrointestinale Störungen (Übelkeit, Durchfall, Bauchschmerzen, Verstopfung, Verschlimmerung der Ulkuskrankheit, Kolitis);
  • Entzugserscheinungen;
  • Verletzung des Kohlenhydrat- und Lipidstoffwechsels;
  • Muskelschwäche, Übungsunverträglichkeit;
  • Impotenz und verminderte Libido;
  • verminderte Nierenfunktion aufgrund verminderter Perfusion;
  • verminderte Produktion von Tränenflüssigkeit, Bindehautentzündung;
  • Hauterkrankungen (Dermatitis, Exanthem, Verschlimmerung der Psoriasis);
  • fetale Unterernährung.

Betablocker und Diabetes

Bei Typ-2-Diabetes mellitus werden selektive Betablocker bevorzugt, da ihre dismetabolischen Eigenschaften (Hyperglykämie, verminderte Insulinempfindlichkeit des Gewebes) weniger ausgeprägt sind als bei nichtselektiven.

Betablocker und Schwangerschaft

Während der Schwangerschaft ist die Verwendung von Betablockern (nicht selektiv) unerwünscht, da sie Bradykardie und Hypoxämie verursachen, gefolgt von fetaler Unterernährung.

Welche Medikamente aus der Gruppe der Betablocker sind besser zu verwenden??

Beta-Blocker als eine Klasse von blutdrucksenkenden Arzneimitteln zu bezeichnen, bedeutet Arzneimittel mit Beta-1-Selektivität (mit weniger Nebenwirkungen), ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität (wirksamer) und vasodilatierenden Eigenschaften.

Welcher Beta-Blocker ist besser??

Vor relativ kurzer Zeit ist in unserem Land ein Betablocker aufgetaucht, der die optimalste Kombination aller für die Behandlung chronischer Krankheiten (arterielle Hypertonie und koronare Herzkrankheit) erforderlichen Eigenschaften aufweist - Lokren.

Lokren ist ein origineller und gleichzeitig kostengünstiger Beta-Blocker mit hoher Beta-1-Selektivität und der längsten Halbwertszeit (15-20 Stunden), der eine einmal tägliche Anwendung ermöglicht. Es hat jedoch keine interne sympathomimetische Aktivität. Das Medikament normalisiert die Variabilität des täglichen Blutdruckrhythmus und hilft, den Grad des morgendlichen Blutdruckanstiegs zu verringern. Die Behandlung mit Lokren bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit verringerte die Häufigkeit von Angina-Attacken und erhöhte die Fähigkeit, körperliche Aktivität auszuhalten. Das Medikament verursacht kein Gefühl von Schwäche, Müdigkeit, beeinflusst nicht den Kohlenhydrat- und Lipidstoffwechsel.

Das zweite Medikament, das isoliert werden kann, ist Nebilet (Nebivolol). Aufgrund seiner ungewöhnlichen Eigenschaften nimmt es einen besonderen Platz in der Beta-Blocker-Klasse ein. Nebilet besteht aus zwei Isomeren: Das erste ist ein Betablocker und das zweite ist ein Vasodilatator. Das Medikament hat eine direkte Wirkung auf die Stimulierung der Stickoxidsynthese (NO) durch das Gefäßendothel.

Aufgrund des doppelten Wirkmechanismus kann Nebilet einem Patienten mit arterieller Hypertonie und begleitender chronisch obstruktiver Lungenerkrankung, peripherer arterieller Atherosklerose, Herzinsuffizienz, schwerer Dyslipidämie und Diabetes mellitus verschrieben werden.

Was die letzten beiden pathologischen Prozesse betrifft, so gibt es heute zahlreiche wissenschaftliche Beweise dafür, dass Nebilet nicht nur den Lipid- und Kohlenhydratstoffwechsel nicht negativ beeinflusst, sondern auch die Wirkung auf Cholesterin-, Triglycerid-, Blutzucker- und glykierte Hämoglobinspiegel normalisiert. Die Forscher verbinden diese für die Klasse der Betablocker einzigartigen Eigenschaften mit der NO-modulierenden Aktivität des Arzneimittels..

Beta-Blocker-Entzugssyndrom

Ein plötzlicher Entzug von Beta-adrenergen Blockern nach längerer Anwendung, insbesondere in hohen Dosen, kann Phänomene verursachen, die für das klinische Bild von instabiler Angina pectoris, ventrikulärer Tachykardie, Myokardinfarkt charakteristisch sind und manchmal zum plötzlichen Tod führen. Das Entzugssyndrom beginnt sich innerhalb weniger Tage (seltener - nach 2 Wochen) zu manifestieren, nachdem die Einnahme von Beta-adrenergen Blockern gestoppt wurde.

Um die schwerwiegenden Folgen einer Absage dieser Medikamente zu vermeiden, müssen Sie die folgenden Empfehlungen einhalten:

  • Unterbrechen Sie die Verwendung von Beta-adrenergen Rezeptorblockern schrittweise innerhalb von 2 Wochen gemäß dem folgenden Schema: Am 1. Tag wird die tägliche Propanolol-Dosis um nicht mehr als 80 mg, am 5. - um 40 mg, am 9. - um 20 reduziert mg und am 13. - 10 mg;
  • Patienten mit koronarer Herzkrankheit während und nach der Aufhebung von Beta-adrenergen Blockern sollten die körperliche Aktivität einschränken und gegebenenfalls die Nitratdosis erhöhen.
  • Bei Personen mit koronarer Herzkrankheit, bei denen eine Bypass-Transplantation der Koronararterien geplant ist, werden Beta-adrenerge Blocker nicht vor der Operation aufgehoben. Eine halbe Tagesdosis wird 2 Stunden vor der Operation verschrieben. Während der Operation werden Beta-Blocker nicht verabreicht, jedoch innerhalb von 2 Tagen. nachdem es intravenös verschrieben wird.

Beta-Blocker: Eine Liste nicht selektiver und kardioselektiver Medikamente, Wirkmechanismen und Kontraindikationen

Beta-Blocker sind eine Gruppe von Arzneimitteln mit einer ausgeprägten Fähigkeit, die Wirkung von Adrenalin auf spezielle Rezeptoren zu hemmen, die bei Erregung auf indirekte Weise eine Stenose (Verengung) der Blutgefäße, eine Beschleunigung der Herzaktivität und einen Anstieg des Blutdrucks verursachen. Auch B-Blocker, Beta-Blocker genannt.

Arzneimittel dieser Gruppe sind bei unsachgemäßer Anwendung gefährlich und verursachen viele Nebenwirkungen, einschließlich des Risikos eines vorzeitigen Todes durch Herzinsuffizienz und eines plötzlichen Stopps des Muskelorgans (Asystolie)..

Die Kombination von Analphabeten mit Arzneimitteln anderer pharmazeutischer Gruppen (Kalzium-, Kaliumkanalblocker usw.) erhöht nur die Wahrscheinlichkeit eines negativen Ergebnisses.

Aus diesem Grund wird der Behandlungstermin nach vollständiger Diagnose und Klärung des aktuellen Sachverhalts ausschließlich von einem Kardiologen durchgeführt..

Wirkmechanismus

Es gibt mehrere Schlüsseleffekte, die eine wichtige Rolle spielen und die Wirksamkeit des Einsatzes von Betablockern bestimmen..

Das Erhöhen der Herzfrequenz ist ein biochemischer Prozess. In gewisser Weise wird es durch die Wirkung auf spezielle Rezeptoren im Herzmuskel hervorgerufen, Hormone der Nebennierenrinde, deren Hauptbestandteil Adrenalin ist.

Normalerweise wird er zum Schuldigen der Sinustachykardie und anderer Formen der supraventrikulären Arrhythmien, den sogenannten "ungefährlichen" (bedingt sprechenden) Arrhythmien.

Der Wirkungsmechanismus eines B-Blockers jeder Generation trägt zur Unterdrückung dieses Prozesses auf biochemischer Ebene bei, wodurch der Anstieg des Gefäßtonus nicht auftritt, die Herzfrequenz sinkt, sich innerhalb des normalen Bereichs bewegt und der Blutdruck sinkt (was beispielsweise für Menschen mit ausreichendem Wert gefährlich sein kann) Blutdruck, sogenannte Normotonik).

Die allgemeinen positiven Effekte, die den weit verbreiteten Einsatz von Betablockern bestimmen, können durch die folgende Liste dargestellt werden:

  • Erweiterung der Blutgefäße. Dadurch wird der Blutfluss erleichtert, die Geschwindigkeit normalisiert und der Widerstand der Arterienwände verringert. Indirekt hilft dies, den Blutdruck bei Patienten zu senken..
  • Verringerte Herzfrequenz. Eine antiarrhythmische Wirkung ist ebenfalls vorhanden. In größerem Umfang ist dies am Beispiel der Anwendung bei Personen mit supraventrikulärer Tachykardie zu sehen..
  • Hypoglykämische vorbeugende Wirkung. Das heißt, Präparate der Beta-Blocker-Gruppe korrigieren nicht die Zuckerkonzentration im Blut, sondern verhindern die Entwicklung eines solchen Zustands..
  • Blutdrucksenkung. Zu akzeptablen Zahlen. Dieser Effekt ist bei weitem nicht immer wünschenswert, da die Mittel bei Patienten mit niedrigem Blutdruck mit großer Sorgfalt eingesetzt werden oder überhaupt nicht verschrieben werden.
Beachtung:

Es gibt einen unerwünschten Effekt, der unabhängig von der Art der Medikation immer vorhanden ist. Dies ist eine Verengung des Bronchallumens. Dieser Effekt ist besonders gefährlich für Patienten mit Erkrankungen der Atemwege..

Einstufung

Die Medikamente können nach der Gruppe der Basen typisiert werden. Viele Methoden haben für gewöhnliche Patienten keinen Wert und sind für Praktiker und Apotheker auf der Grundlage der Pharmakokinetik und der Merkmale der Wirkung auf den Körper eher verständlich.

Die Hauptmethode zur Klassifizierung von Namen richtet sich nach dem vorherrschenden Einflusspotential auf das Herz-Kreislauf-System und andere Systeme. Dementsprechend gibt es drei Gruppen.

Kardio-nicht-selektive Beta-2-Adrenoblocker (1. Generation)

Sie haben den breitesten Anwendungsbereich, dies hat jedoch einen sehr signifikanten Einfluss auf die Anzahl der Kontraindikationen und gefährlichen Nebenwirkungen..

Ein typisches Merkmal nichtselektiver Arzneimittel ist die Fähigkeit, gleichzeitig auf beide Arten von adrenergen Rezeptoren zu wirken: Beta-1 und Beta-2.

  • Der erste befindet sich im Herzmuskel, weshalb die Mittel als kardioselektiv bezeichnet werden.
  • Die zweite ist in der Gebärmutter, den Bronchien, den Blutgefäßen und auch in den Herzstrukturen lokalisiert.

Aus diesem Grund wirken kardio-nicht-selektive Arzneimittel ohne pharmazeutische Selektivität auf so direkte Weise gleichzeitig auf alle Körpersysteme..

Es ist unmöglich zu sagen, dass einige besser und andere schlechter sind. Alle Arzneimittel haben ihren eigenen Anwendungsbereich und werden daher anhand eines bestimmten Falls bewertet.

Timolol

Es wird nicht zur Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen eingesetzt, was es nicht weniger wichtig macht..

Formal nicht selektiv, hat das Medikament die Fähigkeit, den Druck sanft zu senken, was es ideal für die Behandlung einer Reihe von Formen des Glaukoms macht (eine Augenkrankheit, bei der die tonometrischen Parameter zunehmen)..

Es gilt als lebenswichtiges Medikament und ist in der entsprechenden Liste enthalten. Wird in Tropfen verwendet.

Nadolol

Ein milder, kardioselektiver Beta-2-Adrenoblocker, der zur Behandlung der frühen Stadien des Bluthochdrucks eingesetzt wird, korrigiert vernachlässigte Formen nur schwer und wird daher aufgrund der zweifelhaften Wirkung praktisch nicht verschrieben.

Das Hauptanwendungsgebiet von Nadolol ist die ischämische Herzkrankheit. Es wird als ziemlich altes Medikament angesehen und bei Problemen mit Blutgefäßen mit Vorsicht angewendet.

Propranolol

Hat eine ausgeprägte Wirkung. Die Wirkung ist überwiegend kardial.

Das Medikament ist in der Lage, die Häufigkeit von Herzschlägen zu reduzieren, die Kontraktilität des Herzmuskels zu verringern und den Blutdruck schnell zu beeinflussen.

Paradoxerweise müssen Sie für die Verwendung eines solchen Arzneimittels gesund sein, da das Medikament bei schwerer Herzinsuffizienz, einer Tendenz zu einem kritischen Blutdruckabfall und kollaptoiden Zuständen verboten ist.

Anaprilin

Es ist weit verbreitet in der systemischen Therapie von arterieller Hypertonie, Herzerkrankungen ohne Verringerung der Kontraktilität des Myokards.

Es ist weithin bekannt für seine Fähigkeit, Anfälle von supraventrikulären Arrhythmien, hauptsächlich Sinustachykardien, schnell und effektiv zu stoppen.

Es kann jedoch Angiospasmus (scharfe Verengung) der Gefäße hervorrufen, daher sollte es mit Vorsicht angewendet werden.

Es ist ratsam, nicht mit der in den Anweisungen zur Linderung von Arrhythmien empfohlenen Dosis zu beginnen. Die Frage ist rein individuell.

Whisken

Wird zur Behandlung der arteriellen Hypertonie im Frühstadium verwendet und hat eine milde pharmakologische Aktivität.

Reduziert leicht die Herzfrequenz und die Pumpfunktion des Myokards, daher kann es nicht zur Therapie von Herzerkrankungen selbst verwendet werden.

Provoziert oft Bronchospasmus, Verengung der Atemwege. Daher wird es Patienten mit Lungenerkrankungen (COPD, Asthma und andere) fast nicht verschrieben..

Analog - Pindolol. Identisch mit Wisken enthält die Zusammensetzung in beiden Fällen den gleichen Wirkstoff.

Nicht-selektive Betablocker (abgekürzt als BAB) enthalten viele Kontraindikationen und sind bei falscher Anwendung sehr gefährlich.

Darüber hinaus haben sie oft eine ausgeprägte, sogar grobe Wirkung. Dies erfordert auch eine genaue und strikte Dosierung der Arzneimittel in dieser Gruppe.

Kardioselektive Beta-1-Blocker (2. Generation)

Beta-1-Adrenoblocker wirken gezielt auf die gleichnamigen Rezeptoren im Herzen, wodurch sie Medikamente mit einem engen Fokus erhalten. Effizienz leidet nicht, sondern das Gegenteil.

Anfangs gelten sie als sicherer, obwohl sie immer noch nicht alleine genommen werden können. Besonders in Kombinationen.

Metoprolol

In größerem Umfang zur Linderung von akuten Zuständen im Zusammenhang mit Herzrhythmusstörungen eingesetzt.

Beseitigt effektiv verschiedene Abweichungen, nicht nur vom supraventrikulären Typ. In einigen Fällen wird es parallel zu Amiodaron angewendet, das als das Hauptmittel bei der Behandlung von Herzfrequenzstörungen gilt und zu einer anderen Gruppe gehört.

Es ist nicht für den dauerhaften Gebrauch geeignet, da es, da es relativ schwer zu tolerieren ist, "Nebenwirkungen" hervorruft..

Gibt das schnell gewünschte Ergebnis. Die wohltuende Wirkung tritt nach einer Stunde oder weniger auf.

Die Bioverfügbarkeit hängt auch von den individuellen Merkmalen des Organismus und den aktuellen funktionellen Merkmalen des Körpers des Patienten ab.

Bisoprolol

Kardioselektiver Beta-Blocker zur systematischen Verabreichung. Im Gegensatz zu Metoprolol beginnt es nach 12 Stunden zu wirken, aber der Effekt hält länger an.

Das Medikament ist für die Langzeitanwendung geeignet, das Hauptergebnis ist die Normalisierung des Blutdrucks und der Herzfrequenz. Verhinderung eines erneuten Auftretens von Arrhythmien.

Talinolol (Cordanum)

Es unterscheidet sich nicht grundlegend von Metoprolol. Hat identische Messwerte. Wird zur Linderung von akuten Zuständen verwendet.

Die Liste der Betablocker ist unvollständig, es werden nur die häufigsten und am häufigsten vorkommenden Namen von Arzneimitteln angegeben. Es gibt viele Analoga und identische Medikamente.

Die Auswahl "per Auge" führt fast nie zu Ergebnissen, eine gründliche Diagnose ist erforderlich.

Aber auch in diesem Fall gibt es keine Garantie dafür, dass das Medikament passt. Daher wird ein kurzer Krankenhausaufenthalt dringend empfohlen, um eine qualitativ hochwertige Behandlung zu verschreiben..

Beta-Blocker der neuesten Generation

Moderne Betablocker der letzten, dritten Generation werden durch eine kurze Liste von "Celiprolol" und "Carvedilol" dargestellt..

Sie haben Eigenschaften, die sowohl auf Beta- als auch auf Alpha-adrenerge Rezeptoren wirken, was sie hinsichtlich Anwendung und pharmazeutischer Aktivität am breitesten macht..

Celiprolol

Es wird verwendet, um den Blutdruck schnell zu senken. Kann für eine lange Zeit verwendet werden.

Es beeinflusst auch die Art der funktionellen Aktivität des Herzmuskels. Zugewiesen an Patienten verschiedener Altersgruppen.

Carvedilol

Da es Alpha-Rezeptoren blockieren kann, erweitert es effektiv die Blutgefäße.

Es wird nicht nur zur Behandlung von Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems eingesetzt, sondern auch als Prophylaxe zur Normalisierung des koronaren Blutflusses, was zur Vorbeugung eines Herzinfarkts unbedingt erforderlich ist.

Ein zusätzlicher Effekt von gemischten Betablockern ist die Fähigkeit, extrapyramidale Störungen zu behandeln.

Manchmal wird diese Aktion verwendet, um Anomalien bei der Einnahme von Antipsychotika zu korrigieren. Trotzdem ist es äußerst riskant, da Carvedilol als Arzneimittel als Ersatz für Cyclodol und andere nicht weit verbreitet ist.

Die Auswahl eines bestimmten Namens oder einer bestimmten Gruppe sollte auf den Diagnoseergebnissen basieren.

Indikationen

Die Gründe für die Anwendung hängen von der Art des Medikaments und dem spezifischen Namen ab. Wenn wir verschiedene Arten von Medikamenten zusammenfassen, wird das folgende Bild angezeigt..

  • Primäre Hypertonie. Es wird durch die tatsächlichen Erkrankungen des Herzens und der Blutgefäße verursacht, begleitet von einem anhaltenden allmählichen Anstieg des Blutdrucks. Wenn chronisch, ist die Störung schwer zu korrigieren.
  • Sekundäre oder renovaskuläre Hypertonie. Es wird durch eine Verletzung der Hormonspiegel, Nierenfunktion verursacht. Es kann gutartig sein, nicht von primär oder bösartig zu unterscheiden sein, mit einem schnellen Anstieg des Blutdrucks auf kritische Werte und der Beibehaltung des Krisenstatus auf unbestimmte Zeit bis zur Zerstörung der Zielorgane und dem Tod.
  • Arrhythmien verschiedener Art. Meistens supraventrikulär. Um einen akuten Zustand zu unterbrechen und die Entwicklung weiterer wiederholter Episoden zu verhindern, treten Rückfälle der Störung auf.
  • Ischämische Krankheit. Die antianinale Wirkung der Medikamente beruht auf der Verringerung des Bedarfs des Herzens und seiner Strukturen an Sauerstoff und Nährstoffen. Der Verwendungsbedarf ist jedoch mit bestimmten Risiken verbunden. Es lohnt sich, die Kontraktilität des Myokards und die Infarktneigung zu bewerten.
  • Chronische Herzinsuffizienz im Anfangsstadium. Die Verwendung beruht auf der gleichen antianginalen Wirkung.

Im Rahmen der zusätzlichen Verwendung als Hilfsmittel werden Betablocker für das Phäochromozytom (Tumor der Nebennierenrinde, der Noradrenalin synthetisiert) verschrieben..

In der gegenwärtigen hypertensiven Krise ist es möglich, den Herzrhythmus, die Vasodilatation, zu normalisieren (der Vasodilatationseffekt ist hauptsächlich gemischten Betablockern inhärent. Wie Carvidelol, das auch Alpha-Rezeptoren beeinflusst)..

Kontraindikationen

In keinem Fall werden Arzneimittel der angegebenen pharmazeutischen Gruppe in Gegenwart mindestens eines der folgenden Gründe verwendet:

  • Schwere arterielle Hypotonie.
  • Bradykardie. Senken Sie die Herzfrequenz auf 50 Schläge pro Minute oder weniger.
  • Herzinfarkt. Weil Betablocker dazu neigen, die Kontraktionsfähigkeit zu schwächen, was in diesem Fall inakzeptabel und tödlich ist.
  • Sinoatriale Blockade, Defekte des Herzleitungssystems, Sick-Sinus-Syndrom, beeinträchtigte Bewegung des Impulses entlang des His-Bündels.
  • Herzinsuffizienz in der dekompensierten Phase vor der Korrektur des Zustands.

Relative Kontraindikationen müssen berücksichtigt werden. In einigen Fällen können Medikamente verschrieben werden, aber mit Vorsicht:

  • Asthma bronchiale, schweres Atemversagen.
  • Phäochromozytom ohne gleichzeitige Anwendung von Alpha-Blockern.
  • Chronisch obstruktive Lungenerkrankung.
  • Aktuelle Einnahme von Antipsychotika (Neuroleptika). Nicht immer.

Es wird auch nicht empfohlen, bei Vorliegen einer allergischen Reaktion auf den Wirkstoff zu verwenden. Mit großer Sorgfalt wird das Mittel für polyvalente Reaktionen auf Medikamente als solche verschrieben.

In Bezug auf Schwangerschaft, Stillen wird die Anwendung nicht empfohlen. Es sei denn, in extremen Fällen überwiegt der potenzielle Nutzen den potenziellen Schaden. Meist handelt es sich um gefährliche Zustände, die die Gesundheit schädigen oder sogar das Leben des Patienten kosten können..

Nebenwirkungen

Es gibt viele unerwünschte Phänomene. Aber sie erscheinen nicht immer und sind bei weitem nicht gleich. Einige Medikamente sind leichter zu tolerieren, andere sind viel schwerer..

Unter der allgemeinen Liste sind die folgenden Verstöße:

  • Trockene Augen.
  • Die Schwäche
  • Schläfrigkeit.
  • Kopfschmerzen.
  • Reduzierte Orientierung im Raum.
  • Zittern, zitternde Glieder.
  • Bronchospasmus.
  • Dyspeptische Symptome. Aufstoßen, Sodbrennen, lockerer Stuhl, Übelkeit, Erbrechen.
  • Hyperhidrose. Erhöhtes Schwitzen.
  • Juckende Haut, Hautausschlag, Urtikaria.
  • Bradykardie, Blutdruckabfall, Herzinsuffizienz und andere potenziell lebensbedrohliche Herzereignisse.
  • Es gibt Nebenwirkungen seitens der Laborblutparameter, aber es ist unmöglich, sie selbst zu erkennen..

Die Liste der Beta-Blocker-Medikamente hat mehr als ein Dutzend Namen, der grundlegende Unterschied zwischen ihnen ist nicht immer spürbar.

In jedem Fall muss ein Kardiologe konsultiert werden, um einen geeigneten therapeutischen Kurs auszuwählen. Sie können sich verletzen und alles nur noch schlimmer machen.

Wem werden Betablocker verschrieben und warum?

Hoher Blutdruck ist ein kardiovaskulärer Risikoparameter. Daher wird nach den neuesten Empfehlungen die Aufgabe der medikamentösen Therapie gegen Bluthochdruck nicht nur darin gesehen, diese zu reduzieren und nachhaltig zu kontrollieren, sondern auch Herzinfarkt, Schlaganfall und Tod zu verhindern..

Heute besteht die Untergruppe der blutdrucksenkenden Medikamente aus Medikamenten, die unterschiedliche Auswirkungen auf das Auftreten von Komplikationen haben. Es umfasst: Diuretika, ACE-Hemmer, Betablocker, Calciumantagonisten und Angiotensinrezeptorblocker.


Einige Studien weisen darauf hin, dass eine Langzeitbehandlung mit Betablockern (BAB) negative Stoffwechseleffekte verursacht, die das Risiko von Komplikationen insbesondere bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit signifikant erhöhen. Andere bezeugen ihre hohe Effizienz bei jüngsten Herzinfarkten vor dem Hintergrund einer Herzinsuffizienz. Trotzdem belegt BAB weiterhin zuversichtlich den dritten Platz in der Liste der blutdrucksenkenden Medikamente..

Versuchen wir herauszufinden, in welchen Fällen ihre Aufnahme sicher ist und möglicherweise zusätzliche Vorteile bringt und wer nicht empfohlen wird, BAB zu trinken, wenn auch der letzten Generation.

Wie Betablocker "funktionieren"

In der äußeren Membran von Zellen des menschlichen Körpers befinden sich spezielle Proteine, die hormonelle Substanzen - Adrenalin und Noradrenalin - erkennen und angemessen darauf reagieren. Deshalb werden sie adrenerge Rezeptoren genannt..

Insgesamt wurden zwei alpha und drei Arten von beta (β) adrenergen Rezeptoren identifiziert. Die Aufteilung basiert auf ihrer unterschiedlichen Empfindlichkeit gegenüber Arzneimitteln - Adrenostimulanzien und Adrenoblockern.

Da das Thema unseres Artikels BAB ist, werden wir untersuchen, wie sich die Funktion der Körpersysteme auf die Stimulation von β-Rezeptoren auswirkt. Unter dem Einfluss von Adrenalinhormonen und ähnlichen Substanzen erfüllen sie neben der Erhöhung der Reninfreisetzung in den Nieren unterschiedliche Funktionen.

Β-1 adrenerge RezeptorenΒ-2 adrenerge Rezeptoren
Erhöhen Sie die Stärke und Häufigkeit von Kontraktionen der Muskelbündel des Myokards.Schwächen Sie den Ton der Bronchiolen und die Wände der Blutgefäße des Kreislaufsystems.
Erweitern Sie das Lumen der Herzblutgefäße.Verlangsamung oder Beendigung der Kontraktionen der schwangeren Gebärmutter.
Erhöhen Sie die Leitfähigkeit im His-Apparat und im atrioventrikulären Knoten.Erhöhen Sie die Sekretion von Insulinhormon in der Bauchspeicheldrüse.
Fördert die schnelle Umwandlung von Zucker in Glykogen.β-3 - Erhöhen Sie die Geschwindigkeit des Fettabbaus.

Der Wirkungsmechanismus von Betablockern rechtfertigt ihren Namen vollständig.

Indem sie die Wirkung von β-adrenergen Rezeptoren blockieren und das Herz vor Adrenalinhormon schützen, tragen sie dazu bei:

  • Verbesserung der Leistung des Myokards - es zieht sich weniger häufig zusammen und dehnt sich aus, die Kontraktionskraft wird geringer und der Rhythmus ist gleichmäßiger;
  • Hemmung pathologischer Veränderungen im Gewebe des linken Ventrikels.

Die wichtigsten kardioprotektiven (herzschützenden) Wirkungen der ersten BABs, für die sie bewertet wurden, waren eine Abnahme der Häufigkeit von Angina pectoris-Anfällen und eine Abnahme der Herzschmerzen. Gleichzeitig unterdrückten sie jedoch die Arbeit von β2-Rezeptoren, die, wie aus der Tabelle hervorgeht, nicht unterdrückt werden sollten..

Darüber hinaus verengten die daraus resultierenden Nebenwirkungen die Population der Patienten, die solche Medikamente benötigten, erheblich. Heute gibt es jedoch bereits 3 Generationen von BAB.

Auf eine Notiz. In Abwesenheit von Schmerzen im Bereich des Herzens und Anfällen von "Angina pectoris" wird die Behandlung von Pathologien des Herz-Kreislauf-Systems mit β-Blockern jeglicher Art, auch einer neuen Generation, nicht empfohlen.

Welche Medikamente sind Betablocker

Bis jetzt wurden ungefähr 100 Medikamente entwickelt, die eine depressive Wirkung auf β-adrenerge Rezeptoren haben. Heute werden etwa 30 Wirkstoffe verwendet, die die Grundlage für die Herstellung von Betablockern bilden..

Wir präsentieren die Klassifizierung von Betablockern anhand der Liste der von unseren Kardiologen am häufigsten verschriebenen zertifizierten Arzneimittel:

Liste der BAB-Generationen - Name, Synonyme und AnalogaEigenschaften, abhängig von der Wirkung auf adrenerge Rezeptoren
Dies ist eine Untergruppe nichtselektiver BABs. Sie hemmen sowohl alpha als auch beta adrenerge Rezeptoren mit gleicher Stärke. Die Unterdrückung der letzteren führt zu negativen Nebenwirkungen, die ihre Verwendung einschränken
Diese Kategorie von BAB ist selektiv für Rezeptoren vom β-2-Typ. Sie erhielt den allgemeinen Namen "Cardioselective Drugs".

Beachtung! Selektive und nicht selektive BAB senken den Blutdruck in gleichem Maße. Durch die Einnahme von kardioselektiven Sorten der 2. Generation treten jedoch weniger negative Auswirkungen auf, sodass sie auch bei gleichzeitigen Pathologien verschrieben werden können.

Diese modernen Medikamente haben mehr als nur kardioselektive Wirkungen. Sie wirken vasodilatierend. Sie wissen, wie man die Blutgefäße des Kreislaufsystems entspannt. Labetalol blockiert dazu die alpha-adrenergen Rezeptoren, Nebivolol verbessert die Gefäßrelaxation in der Peripherie und Carvedilol beides gleichzeitig..

BAB-Medikamente mit interner sympathomimetischer Aktivität in den allermeisten Fällen. werden in der medikamentösen Therapie von unkomplizierter Herzinsuffizienz eingesetzt, auch während der Schwangerschaft.

Gleichzeitig gelingt es ihnen nicht, Anfälle von Angina pectoris, akutem Koronarsyndrom, zu stoppen, obwohl sie keinen Vasospasmus und keine starke Abnahme der Pulsfrequenz verursachen, und sie geben auch nach angemessener Belastungstoleranz nicht nach. Die Liste solcher Medikamente umfasst - Celiprolol, Pindolol, Oxprenolol, Acebutolol.

Rat. Wenn Sie mit dem Trinken eines Arzneimittels beginnen, finden Sie in der Anleitung eine Erwähnung des Typs - lipophile (fettlösliche) oder hydrophile (wasserlösliche) Pillen. Es bestimmt, wann sie vor oder nach dem Essen eingenommen werden sollen..

Darüber hinaus wurde festgestellt, dass die Behandlung mit wasserlöslichen Formen keine Albträume verursacht. Leider sind sie nicht zur Senkung des Blutdrucks bei Nierenversagen geeignet..

Hinweise für Termin und Warnungen

Ein detailliertes Vergleichsmerkmal von Betablockern ist nur für Kardiologen mit engem Profil verständlich. Darauf aufbauend werden unter Berücksichtigung der tatsächlichen Ergebnisse der erzielten Indikatoren zur Senkung des Blutdrucks und zur Verbesserung (Verschlechterung) des Wohlbefindens eines bestimmten Patienten individuelle Dosen ausgewählt und möglicherweise Formen von Betablockern mit anderen Druckmedikamenten kombiniert. Seien Sie geduldig, da dies viel Zeit in Anspruch nehmen kann, manchmal etwa ein Jahr..

Im Allgemeinen können β-adrenerge Blocker verschrieben werden für:

  • Tachykardie, Angina pectoris, primäre Hypertonie, stabile chronische Herzinsuffizienz, ischämische Herzkrankheit, Arrhythmien, früherer Herzinfarkt, UI-QT-Syndrom, ventrikuläre Hypertrophie, Protrusion der Mitralklappenblätter, Aortenaneurysma, erbliche Morfan-Krankheit;
  • sekundäre Hypertonie durch Schwangerschaft, Thyreotoxikose, Nierenschäden;
  • ein Anstieg des Blutdrucks vor dem geplanten und nach dem chirurgischen Eingriff;
  • vegetativ-vaskuläre Krisen;
  • Glaukom;
  • anhaltende Migräne;
  • Drogen-, Alkohol- oder Drogenentzug.

Hinweis. In jüngerer Zeit waren die Kosten für einige neue Betablocker himmelhoch. Heutzutage gibt es viele Synonyme, Analoga und Generika, die in ihrer Wirksamkeit den beworbenen patentierten BAB-Medikamenten nicht unterlegen sind und deren Preis selbst für Rentner mit niedrigem Einkommen durchaus erschwinglich ist..

Kontraindikationen

Unter einem absoluten Verbot steht die Ernennung jeglicher Arten von Betablockern bei Patienten mit atrioventrikulärem Block II-III.

Die relativen umfassen das Vorhandensein von:

  • Bronchialasthma;
  • chronische Lungenobstruktion;
  • diabetische Erkrankung, begleitet von häufigen Anfällen von Hypoglykämie.

Es sollte jedoch klargestellt werden, dass Patienten mit diesen Krankheiten unter Aufsicht eines Arztes und unter Berücksichtigung der Vorsichtsmaßnahmen bei der Suche und Anpassung einer sicheren Dosis eines der vielen Medikamente der 2. oder 3. Generation wählen können..

Wenn in der Vergangenheit eine diabetische Erkrankung ohne Episoden von Hypoglykämie oder metabolischem Syndrom aufgetreten ist, sind Ärzte nicht verboten, und es wird sogar empfohlen, solchen Patienten Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol und Metoprololsuccinat zu verschreiben. Sie stören den Kohlenhydratstoffwechsel nicht, reduzieren nicht, sondern erhöhen die Empfindlichkeit gegenüber Insulinhormon und hemmen auch nicht den Abbau von Fetten, die das Körpergewicht erhöhen.

Nebenwirkungen

Jedes der BAB-Medikamente hat eine kleine Liste seiner eigenen, nur inhärenten Nebenwirkungen..

Häufiger als andere gibt es:

  • Entwicklung allgemeiner Schwäche;
  • verminderte Leistung;
  • erhöhte Müdigkeit;
  • trockener Husten, Erstickungsattacken;
  • Kälte der Hände und Füße;
  • Stuhlstörungen;
  • medikamenteninduzierte Psoriasis;
  • Schlafstörungen begleitet von Albträumen.

Wichtig. Viele Männer lehnen die Behandlung mit Betablockern aufgrund der Nebenwirkungen ab, die mit Medikamenten der ersten Generation möglich sind - vollständige oder teilweise Impotenz (erektile Dysfunktion). Bitte beachten Sie, dass die Medikamente der neuen, 2. und 3. Generation dazu beitragen, den Blutdruck zu kontrollieren und gleichzeitig die Wirksamkeit aufrechtzuerhalten.

Entzugserscheinungen

Bei der Auswahl der richtigen Dosis und des richtigen Betablockertyps berücksichtigt der Arzt, welche Pathologie behandelt wird. Es gibt BAB-Medikamente, die 2 bis 4 mal täglich getrunken werden können (sollten). Bei der Therapie der Hypertonie werden jedoch hauptsächlich verlängerte Formen verwendet, die 1 Mal (morgens) nach 24 Stunden getrunken werden..

Dennoch sollte man sich bei Patienten mit Angina pectoris nicht wundern. Sie und die verlängerte Form des Betablockers müssen zweimal trinken - morgens und abends. Für sie gibt es auch eine Warnung vor der Einhaltung des allmählichen Entzugs aus der Behandlung mit Betablockern, da ihr plötzlicher Entzug den Krankheitsverlauf erheblich verschlimmern kann..

Dies erfordert ein Gleichgewicht. Jede Woche beginnen sie, indem sie die Dosis des Betablockers leicht reduzieren, ein anderes Medikament einzunehmen, das den Blutdruck und die Herzfrequenz senkt und auch die Dosierung schrittweise erhöht.

Zum Abschluss dieses Artikels schlagen wir vor, ein Video anzusehen, in dem wir über Medikamente sprechen, deren gleichzeitige Einnahme mit BAB-Medikamenten verboten ist.

Häufig gestellte Fragen an den Arzt

Der Jahrestag des Ehepartners rückt näher. Vor kurzem wurde ihm Carvedilol verschrieben. Kann er alkoholische Getränke trinken??

Alkohol trinken oder nicht trinken - die Wahl bleibt immer beim Patienten. Alle Getränke, die Ethanolalkohol enthalten, heben wiederholt die Wirkung von Betablockern auf.

Außerdem hat es nach einer Weile jeder individuell und hängt von vielen Indikatoren ab. Der durch alkoholische Trankopfer leicht gesenkte Blutdruck steigt stark an und verursacht einen Anfall von Bluthochdruck oder Angina pectoris. Die Kombination eines Betablockers und Alkohols kann zu Kammerflimmern führen.

Es gibt auch paradoxe Fälle, in denen BAB nicht reduziert, sondern im Gegenteil die Wirkung des Arzneimittels verstärkt - der Druck fällt stark ab, das Herz verlangsamt sich. Sogar Todesfälle wurden registriert.

Was kann Betablocker ersetzen??

Basierend auf den Prinzipien des Wirkmechanismus können Betablocker nur durch diese ersetzt werden und von einer Art von Medikament zu einer anderen wechseln. Allerdings können nicht alle Patienten mit Problemen im Herz-Kreislauf-System das gewünschte Ergebnis erzielen, und einige haben starke Nebenwirkungen, die ihren normalen Lebensstil beeinträchtigen..

Um den Blutdruck zu senken und zu kontrollieren, wählt der Arzt für solche Personen ein Diuretikum und / oder einen ACE-Hemmer aus und bekämpft Tachykardie, einige der Kalziumkanalantagonisten.


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